蓝莓花色苷是一种天然色素，具有较好的抗肿瘤功效，但其理化性质不稳定，易受到外界因素的干扰发生性质变化进而影响其功能性。叶酸可以结合肿瘤细胞表面的叶酸受体，故常常作为靶向抗肿瘤药物载体的配体。因此，制备出一种叶酸导航的蓝莓花色苷纳米微球，既解决了蓝莓花色苷稳定性差的问题，又开发出一种新的靶向抗肿瘤的复合物，蓝莓花色苷代替传统靶向抗肿瘤药物载体中的抗癌药物，使得这一复合物载体安全无毒，疗效高，是肿瘤治疗领域中的一个新亮点，具有现实意义。本课题研究的主要内容如下：以叶酸为配体，壳聚糖为载体，制备叶酸壳聚糖的偶联物，以此作为靶向抗肿瘤系统的功能性壁材，并对其制备工艺进行响应面优化，对产物进行光谱表征。以叶酸和壳聚糖的偶联物为载体，制备载蓝莓花色苷的纳米微球并优化其工艺参数；同时计算微球对蓝莓花色苷的包埋率、载药量；通过扫描电镜、透射电镜、红外光谱、激光粒度分析仪对制备产物进行表征。通过研究不同的温度、pH条件下花色苷的释放情况来研究微球的稳定性；并具体考察纳米微球在人工模拟胃液中的缓释情况。研究表明，温度、pH对微球的稳定性影响较大，模拟胃液中显示出很好的缓释效果。研究微球的功能性：采用MTT法测定纳米微球对结肠癌（Lovo）细胞、宫颈癌细胞(Hela)和胃癌(SGC7901)细胞的抑制作用；建立S180荷瘤小鼠模型，研究叶酸-壳聚糖-蓝莓花色苷(FA-CS-AN)纳米微球在小鼠体内的分布情况；用异硫氰酸荧光素(FITC)标记的FA-CS-AN纳米微球与Hela细胞共培养，用显微镜观测作用结果。研究结果表明纳米微球具有靶向抗肿瘤功效。