活性氧（ROS）是生命体正常生理代谢的产物,同时也在机体的代谢调控中扮演着重要的角色。机体会维持ROS处于一个平衡状态避免遭受损伤。基于癌细胞无限繁殖、易转移等特点,选用当下热门的通过提高癌细胞内的ROS水平的策略,通过靶向硫氧还蛋白还原酶选择性杀死癌细胞。Trx系统是机体重要的抗氧化系统,其由硫氧还蛋白（Trx）、硫氧还蛋白还原酶（TrxR）和NADPH组成。Trx不仅可以通过还原过氧化物酶而还原H₂O₂,其还可以调节多条细胞通路的活性,调节细胞代谢。而Trx的活性则是由TrxR决定的,TrxR在多种肿瘤细胞都高表达,所以若是可以选择性地抑制TrxR的活性,就可以选择性地提高癌细胞内的ROS的水平,进而达到选择性杀死癌细胞的目的。本文报道了布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂依鲁替尼（IBT）和传统中药野马追的成分野马追内酯A（EA）,可以选择性地抑制细胞内TrxR的活性,从而诱导癌细胞内ROS的积累,进而促使癌细胞发生凋亡的机制。通过分子计算机模拟实验,证明TrxR可能是IBT的一个潜在靶点,进而证明IBT可以通过选择性的抑制细胞内的TrxR活性,后续实验证明IBT可以提升肿瘤细胞内ROS的水平并破坏其氧化还原平衡,同时还通过内源性敲除TrxR1表达及外源性药理抑制,证明TrxR的抑制参与了IBT诱导的细胞毒活性,通过NAC实验及BSO实验,证明ROS的提升也参与了IBT诱导的细胞毒活性,并证明其通过细胞凋亡的方式诱导细胞死亡。而EA也被证明参与了靶向TrxR的抗肿瘤机理。本研究初步研究了其作为TrxR抑制剂的抗肿瘤机制,证明TrxR可能是IBT和EA的一个抗肿瘤靶点。以期为EA的后续研究以及IBT的临床治疗提供理论依据和实验基础。