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本文主要利用腈亚胺与各类不同亲偶极体的1,3-偶极环加成方法构建吡唑啉杂环化合物，通过与四类不同的亲偶极体反应，合成了47个新型含多种生物活性杂环的化合物，主要结果如下：(1)以吡哩酮和8种含不同取代即得芳香醛原料合成了8个吡哩酮类亲偶极体；再产物与腈亚胺经过1,3-偶极环加成过程得到合成了8个既含吡哩酮又含吡唑啉结构的化合物。与此同时，我们以吡嗪酮和8种含不同取代即得芳香醛原料合成了8个吡嗪酮类亲偶极体；再用吡嗪酮类亲偶极体与腈亚胺经过1,3-偶极环加成过程得到合成了8个既含吡嗪酮又含吡唑啉结构的化合物；所有产物经采用NMR(1H、13C、COSY、HSQC和HMBC)、IR等多种谱学技术确定。(2)通过5-甲氧羰基-4-芳基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2-酮与丁炔二酸二甲酯反应，合成了一系列新的二氢嘧啶并噻唑类亲偶极体，然后以亲偶极体与腈亚胺经过1,3-偶极环加成、开环、取代等过程得到一系列不同取代基的二氢嘧啶并噻唑类化合物的衍生物。产物经采用NMR(1H、13C、COSY、HSQC和HMBC)、IR等多种谱学技术，部分产物X射线单晶衍射确定了其空间构型。此外，我们也对其反应机理进行了探讨。(3)通过2-芳亚甲基-6,7-二氢-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-酮与一系列含不同取代基的芳香醛反应，合成了一系列新的2-芳亚甲基-6,7-二氢-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-酮，然后用所合成的为亲偶极体与1,3-二苯基腈亚胺（DPNI）在室温下及高温下经1,3-偶极环加成反应合成了一系列共24个未见文献报导的杂环化合物。所有未见报道的产物均经NMR(1H、13C、COSY、HSQC和HMBC)、IR等多种谱学技术，部分产物X射线单晶衍射确定了其空间构型。并发现了高温条件下的开环重排现象。