【摘 要】
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苝酰亚胺（PDI）及其衍生物由于出色的化学及光热稳定性,良好的光电性能及易于修饰等优点,广泛应用于生物探针、光热试剂等领域。近来研究表明,当苝酰亚胺的最大吸收在650 nm以上时,可以将吸收的近红外光的能量转化为热能,用于光热治疗。为了提高PDI试剂光热治疗效果,良好的生物相容性及深的近红外吸收为两个主要的要素。本论文以苝酰亚胺作为母体,在湾位连接给电子基团使吸收红移至近红外光区,再通过修饰,增加
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苝酰亚胺（PDI）及其衍生物由于出色的化学及光热稳定性,良好的光电性能及易于修饰等优点,广泛应用于生物探针、光热试剂等领域。近来研究表明,当苝酰亚胺的最大吸收在650 nm以上时,可以将吸收的近红外光的能量转化为热能,用于光热治疗。为了提高PDI试剂光热治疗效果,良好的生物相容性及深的近红外吸收为两个主要的要素。本论文以苝酰亚胺作为母体,在湾位连接给电子基团使吸收红移至近红外光区,再通过修饰,增加其水溶性。得到了一系列新型光热试剂,并对其生物应用进行了研究,具体内容如下:1、合成了一种湾位连接强给电子吡咯烷基团,酰胺位含二茂铁的化合物PDI-Fc,及聚乙二醇修饰的水溶性β-环糊精主体分子β-CD-mPEG2000。PDI-Fc与β-CD-mPEG2000能通过主客体作用形成1:1型两亲性的包络物PDI-Fc?β-CD-mPEG2000。在水溶液中,PDI-Fccβ-CD-mPEG2000自组装为直径约为150 nm的纳米粒子。该纳米粒子在近红外714 nm有很好的吸收。在660 nm激光照射下,PDI-Fc?β-CD-mPEG2000纳米粒子的光热转换效率η=46.6%。此外,细胞试验表明,PDI-Fccβ-CD-mPEG2000 NPs在660 nm激光照射下具有良好的生物相容性、低毒性和有效的肿瘤细胞破坏能力。2、以湾位含吡咯烷基团近红外713 nm处吸收的PDI化合物为起始原料,与劳森试剂反应,分别得到不同个数硫原子取代羰基氧化合物PDI-1S,PDI-trans-2S,PDI-cis-2S及PDI-3S。相比于母体化合物,这些硫代化合物吸收光谱分别红移到778 nm、840 nm、840 nm、及908 nm。在水溶液中,上述光热剂与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇共沉淀法制备了直径约为80 nm的PDI-Sx纳米粒子,且有很好的稳定性。在808 nm激光照射下,PDI-2S及PDI-3S有很好的热转换效率及光声成像能力,并用于细胞内光热杀死癌细胞的能力。
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