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水苏碱(Stachydrine，以下简称Sta)是唇形科植物益母草(LronurusheterophyllusSweet)中所含有的主要生物碱之一，它的结构已经被证实。它的提取、分离和药理作用均有报道。水苏碱具有一定的药理活性。到目前为止，对其报道多集中在药理及提取、分析方面，有关其药物动力学的报道很少。本文对Sta的药物动力学和组织分布进行了初步研究。
本文分别考察了两种高效液相色谱法来测定水苏碱的含量。首先以高效阳离子交换(SCX柱)HPLC法测定药物含量，药物浓度在19.96-99.80μg.ml-1线性关系良好，相关系数为0.9969，日内、日间精密度较好。但是用SCX柱分析时，室温对测定有很大影响，在无柱温箱的情况下，基线漂移严重影响测定。另外，水苏碱是紫外末端吸收，可测浓度范围达不到测定的要求。为提高测定的灵敏度，以对溴基溴化苯乙酮(p-bromphenacylbromide，P-BPB)为衍生化试剂，样品经衍生反应后经HPLC测定药物含量，体外药物浓度在1.04-26.00μg.ml-1、血药浓度在1.22-48.8g.ml-1范围内线性关系良好，相关系数分别为0.9991和0.9992；回收率、日内、日间精密度均符合测定要求。本文以柱前衍生化HPLC法作为Sta的体内外分析方法。
本文研究了Sta在大鼠体内的药物动力学特征。大鼠给药后，于不同时间点测定血药浓度。所得数据以3P87软件处理。大鼠静脉注射10mg.kg1药物后，其药时过程符合二室开放模型特征，主要药动学参数为中央室表观分布容积(V。)为0.298L.kg-1；清除率(CL)为0.0026L.kg-1.min-1；分布相半衰期为(T…α)为12.00min；消除相半衰期为(T1/2β)为101.07min；曲线下面积(AUC)3833.45min.μg.ml-1。大鼠以Sta100mg.kg1灌胃后，其药时过程符合单隔室一级吸收模型，主要药动学参数为滞后时间为2.85min；达峰时间112.66min；最大峰浓度为7.66μg.ml-1；曲线下面积(AUC)为3587.76min.μg.ml-1。灌胃的绝对生物利用度为9.36％。
本文粗略考察了Sta在大鼠体内的组织分布情况。大鼠给药后，测定不同时间点的药物浓度。该药品在体内分布较广且迅速；该药品不易通过血脑屏障进入中枢神经系统；在血流比较丰富的组织如心、肺、肾、血等组织药物浓度较高；静注后，肾中的药物浓度较其它组织高；灌胃后，胃中的药物浓度较其它组织高；该药在体内消除迅速，无明显蓄积。