【摘 要】
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该文对海洋生物海星中提取的天然活性物质进行结构修饰、合成的新化合物C03,开展抗Ⅲ类心律失常作用及其制剂标准研究.由于该化合物结构现处于专利公开前保密阶段,因此该论文
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该文对海洋生物海星中提取的天然活性物质进行结构修饰、合成的新化合物C03,开展抗Ⅲ类心律失常作用及其制剂标准研究.由于该化合物结构现处于专利公开前保密阶段,因此该论文对其化合物不作报道.该论文研究结果概括如下:1.C03具明显抗Ⅲ类心律失常的药理作用.C03能显著抑制氯仿所致小鼠室颤的发生率;延迟乌头碱、哇巴因诱发大鼠及豚鼠的室性心律失常的出现时间,以及延缓心脏停搏的时间;对BaCl<,2>所致大鼠双相性心律失常均有较好的治疗作用,起效快,且维持时间长;对冠脉结扎致心律失常大鼠的VP、VT、VF都不同程度地缩短时间,并能显著地缩短心律失常持续时间,减少由室颤引致的死亡例数;可明显提高兔对肾上腺素的耐受性.2.C03制剂标准符合药典要求.对C03含药脂肪乳、空白脂肪乳制剂、口服制剂根据药典常规检测.3.海洋新化合物C03具有开发成治疗抗心律失常新药的应用价值.该论文按照治疗心律失常的新药临床前评价指标,进行多项实验动物药理作用及制剂学质量标准的研究,结果表明:新化合物C03具有明显抗心律失常的药理作用,其药物制剂质量标准的符合药典要求,因此,新化合物C03具有开发成治疗心律失常新药的前景及临床应用价值.
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