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本论文主要从事茄呢醇衍生物合成及生理活性研究。使用不同的合成路线制备出三个系列48个新茄呢醇衍生物,其中包括10个中间体及38个目标产物,这些化合物的结构经波谱分析确证。对27种化合物作了三种癌细胞(KB:人口腔上皮癌细胞,Bel-7402:人肝癌细胞,HCT-8:人结肠癌细胞)初步生理活性测试。论文包括以下三个方面。1. 引言介绍“茄呢醇衍生物合成及生理活性研究”课题的立题依据.2. 茄呢醇衍生物的合成2.1. 茄呢醇胺类衍生物的合成2.1.1. N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成 2.1.2. 3,4,5-三甲氧基苯甲酰茄呢基胺的合成2.1.3. 茄呢基哌嗪衍生物的合成<WP=3> 2.2. 茄呢醇糖类衍生物的合成2.2.1二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯的合成2.2.2. 二元酸茄呢醇乳糖和麦芽糖糖酯合成 2.3. 茄呢醇胺类糖类衍生物的合成2.3.1. 4-N-茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成<WP=4>2.3.2. 2-N-茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成 3 生理测试结果 由中国医学科学院药物研究所国家药物筛选中心对27个化合物作了三种癌细胞(KB:人口腔上皮癌细胞,Bel-7402:人肝癌细胞,HCT-8:人结肠癌细胞)体外生理活性测试。结果表明这些化合物对癌细胞有弱到中等强度的活性,总体来说,生理活性结果不够理想,产物结构有待于进一步优化。