目的：以昆仑雪菊为研究对象，从昆仑雪菊提取物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。采用HepG2细胞株建立胰岛素抵抗细胞模型，研究昆仑雪菊提取物对胰岛素抵抗的改善作用，为防治2型糖尿病药物的开发提供实验依据。　　 方法：采用α-葡萄糖苷酶活性体外测定方法，筛选昆仑雪菊提取物中具有抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。用高浓度的胰岛素诱导HepG2细胞建立胰岛素抵抗细胞模型；用四甲基偶氮唑盐（MTT）方法检测昆仑雪菊提取物对HepG2细胞活力的影响；用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶（GOD-POD）法检测HepG2细胞和胰岛素抵抗的HepG2细胞对葡萄糖的摄取能力，以判断抗性细胞模型的形成。在此基础上，用昆仑雪菊提取物干预胰岛素抵抗HepG2细胞模型，观察其对葡萄糖消耗的影响。　　 结果：昆仑雪菊的5种提取物均具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其中昆仑雪菊提取物Ⅰ对α-葡萄糖苷酶抑制活性最高。在低糖（葡萄糖含量为5.55mmol/L）无血清培养基中，昆仑雪菊提取物Ⅰ和Ⅳ的0.01g/L，0.02g/L，0.05g/L3个剂量组对HepG2细胞的活力均无影响；昆仑雪菊提取物Ⅰ（0.01g/L，0.02g/L）可促进HepG2细胞的葡萄糖消耗，最佳浓度为0.01g/L。昆仑雪菊提取物Ⅰ（0.01g/L）能够促进胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗，增强细胞对胰岛素的敏感性，并且能够对抗高胰岛素诱导的胰岛素抵抗效应。　　 结论：昆仑雪菊提取物Ⅰ可促进HepG2细胞和胰岛素抵抗的HepG2细胞葡萄糖消耗，在一定程度上预防或逆转胰岛素抵抗的发展；本研究初步阐明了昆仑雪菊提取物改善肝胰岛素抵抗的作用，为昆仑雪菊防治2型糖尿病提供了理论数据。