固体分散技术是常用且有效的提高难溶性药物溶出度和生物利用度的方法之一。但其在中药制剂领域中的应用和研究还处在起步阶段。五仁醇是五味子核仁的醇提取物，主要用于急慢性、迁延性肝炎、血清谷丙转氨酶偏高而具肝肾阴虚之证者。它的主要活性成分即木脂素类成分在水中的溶解度极低（如五味子乙素的溶解度小于0.02μg/mL），且用药剂量较大，是许多大剂量难溶性有效部位群中药的一个典型代表。该类药物大多具有溶出速度慢和生物利用度低的问题。本文以五仁醇为模型药物，将其制成固体分散体后，结合少量辅料，制备了五仁醇固体分散体胶囊，并为其制定了更加科学可靠的质量标准。此外，我们还对五仁醇固体分散体的体内药动学及生物利用度进行了初步的研究。本研究首先建立了五仁醇提取液中同时测定五味子甲素和乙素含量的HPLC法，并以固形物中甲、乙素的总含量及总提取分数为指标对五仁醇的提取工艺进行了优化。根据五仁醇的特殊理化性质，采用将载体材料直接与五仁醇提取液或其稀释液混合后挥散溶剂的方法制备固体分散体，不仅解决了难以找到合适的方法制备五仁醇固体分散体的问题，而且简化了工艺，降低了成本。通过对几种不同载体材料及比例制成的固体分散体在水中的分散-溶出度的比较，确定了最优的五仁醇固体分散体的组成及比例（五仁醇：PVP K30=1：3）。但是，X射线粉末衍射分析，无法提供解释其速释机理的信息。针对固体分散体制备工艺难以放大，工业化生产困难的问题，对五仁醇固体分散体进行了小试放大工艺的研究。将五仁醇-PVP K30固体分散体与优化后的适量微粉硅胶混合直接填装胶囊，制备五仁醇固体分散体胶囊。利用HPLC检测方法，研究了其含量测定和溶出度的质量标准，并对制剂的稳定性进行了初步的考察。本文初步研究了大鼠灌胃给予五仁醇固体分散体和自制五仁醇胶囊内容物后五味子乙素在大鼠体内药物动力学行为及五仁醇-PVP K30固体分散体的相对生物利用度。大鼠灌胃给予五仁醇-PVP K30固体分散体后五味子乙素的体内过程符合二室模型，灌胃给予五仁醇普通胶囊后五味子乙素的体内过程符合一室模型；五味子乙素的体内过程表现出明显的性别差异：雌性体内五味子乙素的C_max和AUC均明显高于雄性；五仁醇-PVP K30固体分散体相对于自制胶囊内容物的生物利用度提高了约1倍。