【摘 要】
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广藿香(Pogostemon cablin(Blanco)Benth.)是“十大南药”之一,也是岭南地区药用植物研究的热点之一。在民间,广藿香为常用的中药、煲汤添加的辅料,其挥发油常被用于化妆品原料,具有很高的研究价值和经济价值。本文采集了广西种植的广藿香,用95%乙醇提取其化学成分,再用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇按极性由小到大对其进行萃取,得到各极性段粗提物后,利用大孔树脂、MCI小孔树脂、硅胶、
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广藿香(Pogostemon cablin(Blanco)Benth.)是“十大南药”之一,也是岭南地区药用植物研究的热点之一。在民间,广藿香为常用的中药、煲汤添加的辅料,其挥发油常被用于化妆品原料,具有很高的研究价值和经济价值。本文采集了广西种植的广藿香,用95%乙醇提取其化学成分,再用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇按极性由小到大对其进行萃取,得到各极性段粗提物后,利用大孔树脂、MCI小孔树脂、硅胶、凝胶、C18反相硅胶柱层析和半制备高效液相色谱等分离手段对其进行分离纯化;通过红外光谱、紫外光谱、核磁共振、高分辨质谱、电子圆二色谱计算等技术进行结构鉴定。从乙酸乙酯层和石油醚层粗提物中共获得了42个化合物,其中新化合物10个(1-10),包括广藿香烷型倍半萜2个(1-2),愈创木烷型倍半萜3个(5、6、8),其他类型的倍半萜4个(3、4、7、9),以及广藿香酮异构体1个(10);新天然产物2个(11-12)。已知化合物包括:广藿香醇型倍半萜4个(16-19),愈创木烷型倍半萜3个(20-22),缬草烷型倍半萜3个(13-15),其它类倍半萜4个(23-26);其它萜类化合物2个(27、39);黄酮类化合物11个(28-38),这些黄酮类化合物在7、3’、4’位上多有甲氧基取代;其他类化合物3个(40-42)。其中化合物13-15、18、21、29、33和37-38是首次从广藿香中分离得到。采用MTT法评价了广藿香4种粗提物对SUNE1、HT29和HepG2三种癌细胞增殖的抑制活性,其中95%乙醇提取物、乙酸乙酯层萃取物和石油醚层萃取物对三种癌细胞增殖都有一定的抑制作用,而正丁醇层萃取物则无活性。同时,测试了从乙酸乙酯层萃取物中分离得到的单体化合物抑制HepG2细胞增殖的活性,其中黄酮化合物31和32对HepG2细胞的IC50值分别为2.30±0.30μM和25.59±0.41μM;而倍半萜类和二氢黄酮类化合物则无活性(IC50>50μM)。进一步探究化合物31抑制HepG2细胞增殖的机理发现,其可能是通过下调Bcl-2/Bax的比值,上调cleaved caspase-3和cleaved caspase-9的基因表达,从而诱导细胞凋亡,达到抗增殖的作用。本文发现的新化合物丰富了广藿香的天然产物成分数据库,通过实验表明乙酸乙酯层萃取物中的黄酮类化合物是广藿香抗癌活性的有效成分之一,为广藿香种质资源研究、质量研究和药效成分开发提供了一定的科学基础。
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