1，3，4-噁二唑类化合物因其独特的生物活性在农药、医药等领域受到广泛关注。将1，3，4-噁二唑环引入不同的化合物结构中，通过结构修饰能生成具有良好生物活性的先导化合物。 没食子酸是从五倍子中分离出的天然化合物。五倍子在贵州省有大面积种植。五倍子资源的深度研究、开发对贵州经济发展具有重要意义。以没食子酸为原料合成出的异黄酮类衍生物已有一些用作抗癌、抗氧化剂的报道。 为了拓宽没食子酸衍生物的研究领域，开发新型抗菌、抗癌药物，本文以没食子酸为先导化合物，经过醚化、酯化、酰肼化、成腙、闭环五步反应合成了15个未见文献报道的含3，4，5-三甲氧基苯基的1，3，4-噁二唑化合物，并对合成方法和反应条件进行了优化。 用元素分析、IR、¹H NMR和¹³C NMR对目标化合物进行了表征及结构确证。 用X射线单晶衍射法测定了化合物5i的晶体结构。5i属于单斜晶系，空间群C2／c，晶胞参数a=1.5730（6）nm，b=0.5477nm，c=4.224（14）nm，V=3.6370（2）nm³，Z=8，Dc=1.497mg／m³，μ（Mo Ka）=0.463mm^-1，F（000）=1696，GOF=1.247。 对化合物进行了抗菌活性测试，结果表明：部分化合物具有弱的抑菌活性。 另外，采用MTT法进行了新化合物抑制PC3、Bcap37和BGC823癌细胞体外试验，结果表明：在5μmol／L浓度下，化合物5I（R=3，5-二氯）、5m（R=2，4-二甲氧基）对人体前列腺癌细胞PC3的抑制率分别为93.9％和92.0％。