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盐酸阿霉素（Doxorubicin，DOX）作为广谱抗肿瘤药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用，但较大的心脏毒性限制了其临床应用。单壁碳纳米管(Single-walled Carbon Nanotubes，SWNTs)具有独特的药物传递和光热治疗的性质，其巨大的比表面积、大离域π键、独特的跨膜能力及在700～1,100nm范围的近红外光下高吸收产热能力，这些特性使SWNTs可成为一种新型的药物载体材料。本课题利用脂质材料同时包裹SWNTs和阿霉素，构建一种肿瘤靶向复合纳米给药体系（Lys/CNTs-DOX-Lip），以期达到化疗，光疗，热疗三者的协同作用。本课题首先利用赖氨酸（Lysine，Lys）对SWNTs进行功能性修饰，然后对Lys/CNTs-DOX-Lip复合制剂的处方和制备工艺进行了研究。通过对实验影响较大的单因素进行考察，确定最终处方：磷脂与胆固醇质量比为5:1，药脂比为1:10，探超时间为2min，脂质体与碳管比为2:1。最终制备的复合制剂外观为黑红色溶液，且放置稳定，超滤法测定制剂包封率为85.9%，碳纳米管的最终浓度约为200μg·ml-1，阿霉素药物浓度约为1mg·ml-1。对其药剂学性质研究，测定其粒径为223±5.9nm，电位为-20±2.3mv。体外释药考察了不同的pH环境条件下对制剂释药行为的影响，表明Lys/CNTs-DOX-Lip复合制剂具有明显的缓释特性，同时具有一定的pH敏感性。本课题以SD大鼠为模型动物，采用HPLC法测定血浆中的药物浓度，研究Lys/CNTs-DOX-Lip复合制剂的体内药代动力学特征。结果表明：与DOX溶液组相比，Lys/CNTs-DOX-Lip在体内具有一定缓释作用，延长药物在体内的作用时间，提高生物利用度。本课题以S180荷瘤小鼠为模型动物，采用HPLC测定各组织中的药物浓度，研究Lys/CNTs-DOX-Lip复合制剂在荷瘤小鼠各组织的分布情况。结果表明复合制剂具有一定的肿瘤靶向性，减小了心脏毒性。本课题同时考察了Lys/CNTs-DOX-Lip复合制剂及DOX对照液对S180荷瘤小鼠生命质量的影响，以相对肿瘤体积、体重、存活率、饮水量、饮食量等为评价指标；通过在剂量范围内给药的小鼠的心，肝，脾，肺，肾，脑，瘤等主要组织的HE染色分析，考察给药系统对小鼠的主要脏器的毒性。结果表明，Lys/CNTs-DOX-Lip制剂组表现出良好的抗肿瘤效果，且对小鼠的体质量，日饮水饮食量未产生影响，精神状态良好，生活质量得到提高。HE染色结果表明，Lys/CNTs-DOX-Lip对小鼠的主要脏器在剂量范围内没有产生明显的毒性。