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五环三萜皂苷及其游离苷元广泛存在于多种植物中，具有多方面的生物活性，其抗肿瘤及抗病毒活性尤为突出。九节龙皂苷Ⅰ是从川产九节龙中分离得到的五环三萜皂苷类化合物，目前已经证实其对多种肿瘤细胞具有增殖抑制活性，且具有免疫调理作用。西克拉敏A和西克拉敏D分别是九节龙皂苷Ⅰ的原苷元和次生苷元，目前尚无有关西克拉敏A和西克拉敏D抗肿瘤活性的研究报道。对九节龙皂苷Ⅰ及其苷元进行结构改造和活性筛选，有利于揭示其构效关系，对于开发效果更佳的皂苷类抗肿瘤药物具有重要意义。本论文包括以下四部分内容：1.通