大戟科中五种药用植物的次生代谢产物及其生物活性研究

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大戟科(Euphorbiaceae),双子叶植物,约300属,8000种以上,广泛分布于全球,主要产于热带和亚热带地区。我国有66属,约864种,分布于全国各地,但主要产于西南至台湾等地。大戟科包括叶下珠亚科(Phyllanthoideae Ascherson)、大戟亚科(Euphorbioideae)、铁苋菜亚科(Acalyphoideae Ascherson)、巴豆亚科(CrotonoideaePax)等4亚科。大戟科以盛产橡胶、油料、药材、糅料、淀粉、木材等重要经济植物著称。橡胶树属是主要产橡胶的植物;蓖麻是重要的药用植物;巴豆为泻药,又可作杀虫剂,也产单宁。大戟科多数种类有毒,南非的好望角毒漆是已知有毒植物中最毒的一种。本文对大戟科中大戟属中的火殃勒(Eupuorbia antquorum L.)、铺地草(Euphorbia prostrata Ait)和千根草(Euphorbia thymifolia L.),血桐属中的中平树(Macaranga denticulata)和叶下珠属中的余甘子(Phyllanthus emblicaL.)进行了次生代谢产物的研究,从中分离并鉴定了 163个化合物,包括89个二萜,26个三萜,17个甾体,15个黄酮,以及16个倍半萜,木脂素和其他类化合物。其中新化合物66个,主要为二萜类化合物,其中西松烷型二萜24个,续随子烷型二萜19个,其他类型二萜13个。大戟属(Euphorbia)为大戟亚科中的一属。大戟属是大戟科中最大的属,约2000种。大戟属含有多种药用植物,常用于治疗水肿、结核、牛皮癣、疥疮、无名肿毒等病症。该属富含大量不同类型的二蔽,如jatrophanes、lathyranes、tiglianes、ingenanes、myrsinols等。火殃勒、铺地草和千根草均为药用植物,从中分别得到化合物68个,17个,15个,主要为二萜和三萜类化合物。对火殃勒中得到的部分二萜类化合物分别进行了细胞毒、抗菌、抗HIV等活性研究,发现化合物55和57具有抗HIV活性,其EC50值分别为7.40± 0.94 μM和3.58 ± 0.31μM。而对于PTP1B的活性测试中发现化合物12和58具有较好的抑制活性,其IC50分别为12.1μM和12.55μM。此外,发现续随子二萜中化合物13、25和38对于对小鼠的11β-HSD1具有较好的抑制作用,其IC50分别为11.95 μM、6.36 μM和 0.41 μM。血桐属(Macaranga)为铁苋菜亚科中的一属。在热带,血桐属植物常作为民间药用植物。该属富含大量的连有异戊烯基的黄酮类化合物。中平树主治肝胃气滞所致胃脘疼痛,胸胁胀痛,湿热黄疸,湿疹等症。从该种中分离得到了 26个化合物,其中有12个新化合物,均为西松烷型二萜,这是首次从血桐属中分离得到西松烷型二萜。此外发现部分西松烷型二萜对11β-HSD1具有一定的抑制作用。叶下珠属(PhyllanthusL.)为叶下珠亚科中的一属。叶下珠属植物的化学成分丰富多样,目前已从该属中分离得到萜类、生物碱、木脂素、黄酮和鞣质等化学成分。余甘子是重要的药用植物,其果实,根,叶和树皮均可入药。从余甘子的枝叶中得到了 37个化合物,并对其中的甾体进行了细胞毒活性研究,从中发现化合物131、133和136对癌细胞和正常细胞具有一定的选择性。本论文可望为中草药活性成分及其构效关系的研究、药理学、植物化学分类学和新药筛选提供相关的科学依据,为我国天然资源的利用与开发提供帮助。论文最后对叶下珠属植物化学成分及其生物活性的研究概况进行了综述。
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