含氮化合物广泛存在于许多具有生物活性的天然产物、功能材料和药物相关分子中。自从合成有机化学出现以来,研究碳-氮成键的策略及其在有机合成的应用一直备受关注。传统的有机反应主要依赖于底物的反应活性,近年来过渡金属催化的引入为碳-氮键的构建提供了新的策略,并取得了很大的进展,构建了一系列结构多样的含氮化合物。构建含氮化合物可以使用亲核型胺化试剂或亲电型胺化试剂作为氮源。与亲核型胺化试剂相比,亲电型胺化试剂通常具有极化的氮-杂原子键,能够在低价金属催化剂的活化下还原断裂,因此具有活性高,种类多等优点。本文通过探索过渡金属催化活化氮-氧/硫键的新型转化模式,从而构筑一系列具有应用前景的含氮化合物。具体内容包括以下两部分:第二章的研究工作利用环钯金属中间体的富电子特性活化肟酯的氮-氧键,采用Catellani反应为模型反应,构建了2-取代吲哚类衍生物。发展了一种新型的氮-氧键活化新模式,提供了一种由商业可得的碘苯及易制备的肟酯构建2-芳基,烯基,炔基取代吲哚的方法。第三章的研究工作继氮-氧键键活化后,我们继续探索了过渡金属催化氮-硫键活化的反应。采用稳定、易制备的硫亚胺为反应原料,使用铑催化剂,实现了一系列硫亚胺导向的碳-氢活化及氮-硫键活化,构建了异喹啉酮和硫亚胺衍生物。该方法条件温和,操作简便,具有良好的官能团兼容性和原子经济性等优点,能够实现分子间与分子内的反应,丰富了底物范围。此外,该方法首次报道了硫亚胺可以作为导向基在过渡金属催化实现导向碳-氢键活化。