目前，以酶或生物大分子为靶标的药物设计越来越受到人们的重视。α-葡萄糖苷酶是人类许多重大疾病的相关酶，其抑制研究是当前药物研究中的热点之一。 本论文的第一章按照抑制剂的结构分类综述了近三年来α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展。 论文的第二章首先介绍了本课题组与其他课题组关于呫吨酮类化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的工作，综述了近三年来发现的天然呫吨酮类化合物以及天然和合成的呫吨酮类化合物广泛的生理活性报道。基于已经获得的呫吨酮类化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的构效关系，即在呫吨酮分子中延长π-共轭体系(如苯并呫吨酮)能显著提高对α-葡萄糖苷酶的抑制活性，设计探索在1，3-二羟基呫吨酮分子中引入非稠合苯类的共轭π体系，探讨有益的构效关系。但在合成中，采用Vilsmeier反应进行的甲酰化没有得到目标产物，而是得到3位羟基被氯取代的产物。论文对此反应进行了讨论。测试了所得到的氯代呫吨酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性，结果发现其抑制活性弱于相应羟基呫吨酮化合物。 论文的第三章首先综述了三聚氰酸类和三聚氰胺类化合物的生理活性研究进展，基于一些酰胺环结构和大结构域化合物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，设计合成了若干三聚氰酸酯类化合物和三聚氰胺衍生物，并初步讨论了它们抑制α-葡萄糖苷酶活性的构效关系，发现化合物苯环对位上的羟基对活性基本没有贡献，而羟基邻位的叔丁基可能对活性有较大贡献，而化合物的酰胺环结构对于活性的提高并非至关重要。