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随着分子生物学、基因组学及蛋白组学的快速发展,研究发现,多种激酶的异常过表达往往会直接导致染色体的不稳定,从而引起多种抑癌因子和癌蛋白调节通路的混乱,导致癌症的发生。所以,以癌症相关激酶为治疗靶点,设计合成的激酶抑制剂受到广泛关注。Aurora激酶是一种负责调控细胞有丝分裂的一类重要的丝氨酸/苏氨酸激酶,其中Aurora-A是Aurora激酶中研究最多也是最重要的一种亚型,参与对细胞凋亡和有丝分裂的调节,其功能的失调会直接导致染色体数目不稳定,而癌症的发生与这种不稳定性密不可分。课题组在前期,以Au