人参地上部位总皂苷转化产物的化学研究

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本研究以名贵中药五加科植物人参(Panax ginseng C.A. Meyer)的果实为原料,采用现代提取、纯化(乙醇提取、D101大孔吸附树脂洗脱富集人参果总皂苷,将人参果总皂苷按常规方法水解)、分离、鉴定,从人参果总皂苷水解产物中分离得到8个化合物,经理化常数测定和波谱数据分析鉴定7个化合物的结构,分别是20(S)-人参二醇(Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(Ⅱ)、20(S)-原人参二醇(Ⅲ)、20(S)-人参三醇(Ⅳ)、20(R)-原人参三醇(Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)、待鉴定(Ⅷ)。化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从人参果总皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷衍生物。Ⅱ为首次在人参果中发现。化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现的新天然产物,其具有显著的抗肿瘤活性。采用HPLC-ELSD法对人参各部位(根、茎叶、花蕾、果实)总皂苷水解产物中PPT、PT、25-OH-PPD的含量进行测定,结果表明:人参皂苷PPT、PT、25-OH-PPD在1.6μg-8.0μg范围内呈现良好,平均回收率分别为98.39%,97.97%,97.75%,RSD分别为0.94%(n=5)、1.10%(n=5)、1.27%(n=5)。利用从种植人参的土壤中分离鉴定的稀有菌种Fusarium sacchari对人参茎叶总皂苷进行生物转化,采用现代提取、纯化、分离,经理化常数测定和波谱数据分析鉴定5个化合物的结构,分别是20(S)-原人参二醇(Ⅸ)、20(S)-原人参三醇(Ⅹ)、20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅺ)、人参皂苷F1(Ⅻ)和人参皂苷Rg1(ⅩⅢ)。化合物Ⅸ~Ⅺ为首次从人参茎叶总皂苷Fusarium sacchari菌生物转化产物中分得的人参皂苷衍生物,Ⅺ为首次在人参茎叶总发现的化合物。Fusarium sacchari菌为本课题组从种植人参的土壤中分离鉴定的稀有且活性很强的菌种。
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