【摘 要】
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CombretastatinA-4膦酸酯双钠盐是一瓣型抗肿瘤药,目前正处于临床阶段的研究.该文以3,4,5-三甲氧基苄醇为原料,经溴化、成膦盐,与经叔丁基二甲基氯硅醚保护的异茴香醛发生Wit
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CombretastatinA-4膦酸酯双钠盐是一瓣型抗肿瘤药,目前正处于临床阶段的研究.该文以3,4,5-三甲氧基苄醇为原料,经溴化、成膦盐,与经叔丁基二甲基氯硅醚保护的异茴香醛发生Wittig反应,脱保护得CombretastatinA-4.然后经膦酸本化,脱叔丁基保护基,成盐得CombretastatinA-4膦酸酯双钠盐,并对此路线作了改进.CombretastatinA-4膦酸酯双钠盐的结构以IR、<1HNMR>、<13CNMR>、<31>PNMR、ESI得到确证.
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