本文论述了Pictet-Spengler类关环反应在设计、合成吡啶并[3,2-e]吡咯并[1,2-a]吡嗪类化合物及其类似物中的应用,总共分为三章。第一章综述了吡啶并环化合物的生物活性以及吡啶并吡嗪及其类似物的生物活性,同时也总结了此类化合物的合成方法。接下来介绍了Pictet-Spengler关环反应在有机合成以及药物化学中的研究进展。第二章中,通过对2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶衍生物与醛或酮之间的Pictet- Spengler类关环反应的研究,开发了合成吡啶并[3,2-e]吡咯并[1,2-a]吡嗪类化合物分子构架的方法,并对2-氯-吡啶并[3,2-e]吡咯并[1,2-a]吡嗪中的氯原子进行衍生化反应,为杂环化合物库的建立打下了基础。第三章中,利用Pictet-Spengler类反应合成出吡啶并[2,3-e]吡咯并[1,2-a]吡嗪类化合物,接着又考查了氯原子的反应活性。开发出了一条可行的合成吡啶并[2,3-e]吡咯并[1,2-a]吡嗪类化合物的方法。