作为药物载体的脂质体是被喻为“生物导弹”的第四代新型靶向给药技术，具有很好的生物相容性及靶向性，能有效地提高药物的稳定性和治疗指数，减少毒副作用，发挥药物优良的药动学参数特性。伊维菌素是一种具有广谱、高效、低毒的抗生素类抗寄生虫药物，为充分发挥伊维菌素药效，克服其在畜牧生产中不利的一面，且伊维菌素具有良好的脂溶性和较大的分子量，适于制作成脂质体。因此，本试验拟研制包封率高、稳定性好的伊维菌素脂质体制剂，并对其毒理学、药物动力学及对猪疥螨病的疗效进行初步的探讨。 通过试验得到了以下结果和结论： 1．选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体，研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等因素对伊维菌素脂质体的包封率和稳定性的影响，优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺。确定了最佳制备试验条件：乙醚为有机溶剂，制膜旋转蒸发转速150r／min，洗膜震速50～100r／min；以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方：磷脂与胆固醇的质量比为1：0.1；伊维菌素与总脂质量比1：10；PBS液的PH值7.0；脂水体积比4：3。试验结果表明，按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体，最高包封率达到（83±1.6）％，工艺稳定。 2．对伊维菌素脂质体进行了安全性评价。昆明系小鼠按一定浓度1次腹腔注射伊维菌素脂质体，并与伊维菌素注射剂相比较。急性毒性试验结果表明，伊维菌素脂质体组的LD₅₀（92.1516mg／kg．bw）显著高于伊维菌素原药组的LD₅₀（24.2493mg／kg．bw），是原药组的3.80倍。昆明系小鼠100只，随机分为5组，即12mg／kg．bw、6mg／kg．bw、3mg／kg．bw的三个高、中、低伊维菌素脂质体剂量组，相当于临床常用推荐剂量（0.2mg／kg．bw）的60、30、15倍，同时设伊维菌素原药组（3mg／kg．bw）和生理盐水对照组。连续4W背部皮下注射后，进行生长发育指标、血液学、血清生化学和组织病理学检查。各脂质体剂量组结果与对照组无显著性差异（P＞0.05）。原药组仅体重增长较为缓慢，其它与对照组均无显著差异（P＞0.05）。试验结果表明，伊维菌素脂质体在治疗剂量范围内相比游离药物更安全可靠。 3．伊维菌素脂质体在家兔体内的药物动力学的研究。家兔一次背部皮下注射伊维菌素脂质体制剂（0.5mg／kg），给药后，分别于不同时间点取血样测定血药