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罗伐他汀是一种他汀类降血脂新药，通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶来降低胆固醇的生物合成。它是由阿斯利康公司开发，2003年8月通过美国FDA审查，在美国上市。它不仅具有其它HMG-CoA还原酶抑制剂的优点，且作用时间长，副作用小，耐受性好，具有良好的市场前景。本论文简述了高脂血症的发病机理及国内外降血脂药的发展概况，介绍了罗伐他汀的作用机制及其药代动力学性质。在综合文献的基础上，归纳总结出两条合成路线。经过大量的合成工艺研究，确定了以异丁酸、丙二酸和L-(-)-苹果酸为原料，经过21步反应的一条合理可行的合成路线。进一步优化合成工艺，合成总收率达到8.1％，比文献报道收率提高了4.1％。罗伐他汀及其主要中间体的化学结构经过红外、核磁共振氢谱及质谱等测试手段得到了确证。