薄荷油的包埋化技术及应用

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薄荷属唇形科多年生草本植物,全株供药用。从薄荷中提取的薄荷油具有防风热感冒、治咽喉肿痛、抗菌等独特作用,与大多数香精油一样,薄荷油亦具有较强的挥发性,有效药用成分容易流失,不利于加工应用。由于药物的胶囊化可降低其毒副作用,能够较好的包埋易挥发、流失的物质,经包埋后薄荷油的稳定性得到提高并具备良好的组织耙向性和生物降解性能,从而具有良好的应用前景。可控释药物系统是目前研究领域的前沿,载药纤维是该领域的一个重要分支,已成长为一个有效的医用剂型。本课题研究如何将薄荷油有效包埋,并初步研究了药物微胶囊负载至纤维后的释药性能,本文主要研究了以明胶/阿拉伯胶系统和p-环糊精为壁材制备薄荷油微胶囊及包合物的最佳工艺。   首先,以明胶与阿拉伯胶作为壁材,探讨复凝聚法制备薄荷油微胶囊的工艺。通过光学显微镜观测和粒径分布的测定,研究不同因素对成囊性的影响。以微胶囊的含油量为制备工艺评价指标,通过正交实验法得到该工艺的最佳制备条件。确定的最佳工艺条件为:pH为4.1,壁材浓度为5%,芯壁比为1:4,40℃,400r.min-1。在上述条件下,可形成表面光滑、大小均一的单核微胶囊,其含油量为90.2%。经傅里叶变换红外光谱分析,证实了薄荷油已被包埋。该法制得胶囊的最小中值粒径为13.0μm,该样品中30μm以下约占80%。   以p-环糊精为壁材采用饱和溶液法制备薄荷油与p-环糊精(p-CD)的包合物,以包合物的含油量及包和效率为评价指标并采用正交实验法优化最佳包合工艺;采用热重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)对包合物进行鉴定,激光粒度分析包合物的粒径分布。以含油量为考核评价指标最佳工艺条件为:乙醇:水配比为1:3,p-CD:薄荷油比例为5:1,40℃,5000 r-min-l,此条件下包合物含油量为13.62%。TG、DSC、SEM及FTIR图谱等证实了薄荷油包合物的生成,包合物呈菱形晶体,热稳定性增加,包合产物粒径呈良好的正态分布,5μm以下约占75%。   在明胶/啊拉伯胶系统和p-环糊精为壁材制备薄荷油的微胶囊及包合物的基础上,分析包埋后的薄荷油热稳定性能及其释放速率,薄荷油微胶囊及包合物的溶出度测试结果表明经过包埋后的薄荷油溶解度得到提高,经过海藻酸钠的膜包合后其释放速率减缓,具备了良好的缓释效果。   薄荷油经过包埋后具备了良好的热稳定性能,挥发度减少。溶出度实验表明薄荷油微胶囊及包合物具备良好的缓释效果,包合物负载至纤维后具备良好缓释效果,为其进一步应用研究提供了重要依据。
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