具有韧皮部输导性的农药能够有效防治植物维管束病害和刺吸式口器的害虫,并能够在提高农药靶向性和利用率的同时减少农药使用量,进而减少对环境的污染。借助植物内源化合物（糖、氨基酸、二肽）被植物体吸收转运的特性,将农药分子与植物内源化合物偶联能够获得具有韧皮部输导性的农药分子。在导向农药理念指导下,以无韧皮部输导性的氯虫苯甲酰胺农药为先导化合物,利用活性拼接原理,对其结构中的苯环酰胺部分进行导向化修饰,构建了22个二肽类氯虫苯甲酰胺偶合物,所有偶合物均经过1H NMR、13C NMR和ESI-HRMS分析确认。利用蓖麻植株体系评估了所有偶合物的韧皮部输导特性,经高效液相色谱分析,发现大部分含二肽酯结构的氯虫苯甲酰胺偶合物均具有良好的韧皮部输导性,该类偶合物分子进入蓖麻体内后会水解成相应的酸结构。分析对比偶联二肽片段后偶合物在韧皮部的输导数据发现带有丙氨酰丙氨酸甲酯片段的偶合物4g在韧皮部汁液中2小时的吸收量超过初始培养浓度100μM,达到了114.49±11.10μM。通过比较偶合物吸收量之间的差异,发现二肽片段中氨基酸残基结构中的α位的取代基R与偶合物在植物体内的吸收转运相关,当α位取代基R为CH3,偶合物的韧皮部输导性最好;当取代基基团逐渐增大,位阻增加,偶合物的韧皮部输导性就会减小;当R取代基含有苯环时,偶合物的韧皮部输导性就显著降低。依据Kleier模型的预测,共有6个偶合物（5a、5b、5e、5f、5g、5i）位于被动扩散的移动区域,16个化合物位于无被动扩散的区域,表明被动扩散并非偶合物进入蓖麻韧皮部的主要途径,推测可能存在二肽转运蛋白介导下的主动转运。室内毒力实验说明偶合物4g和5g与对照氯虫苯甲酰胺相比,对小菜蛾和甜菜夜蛾仍然保留有相当的杀虫活性。本工作首次将二肽片段应用于农药研究,合成了不同类型二肽-氯虫苯甲酰胺偶合物及二肽酯类氯虫苯甲酰胺偶合物,通过蓖麻幼苗筛选体系证明了二肽片段作为导向基团能够使农药分子获得韧皮部输导特性。Kleier模型的预测说明主动运输参与了偶合物的吸收和转运,两个偶合物的杀虫活性也为开发高效的导向农药候选化合物提供了新思路。