近年来,恶性肿瘤已经成为威胁人类生命健康的几种重大疾病之一,具有生长快、易转移、难根治等特点。尽管人类对癌症的发生机制和治疗方法已经有了数十年的深入研究,然而日趋庞大的癌症新增病例和高居不下的死亡率依然对肿瘤治疗提出了巨大的挑战,因此,如何实现安全有效的抗肿瘤治疗是各国科研工作者们亟待解决的问题。迄今为止,传统治疗肿瘤的方法主要有:放射治疗、手术治疗和化疗。但是上述传统的治疗手段在应用中显示出许多弊端,例如体循环的不稳定性和药物的毒副作用等。理想的纳米载药体系具有体循环稳定、毒副作用小等特点,在抗肿瘤领域得到了广泛的关注。金属有机框架材料（MOFs）是一类由金属离子和有机配体通过配位作用自组装而成的有机无机杂化多孔材料,具有孔隙率大、比表面积高、孔道规则等优点。其中ZIF-8是一种具有生物相容性的MOFs,由锌离子和2-甲基咪唑构成,其在中性的环境下可以保持稳定,在酸性肿瘤环境中能随着pH的升高而自行降解。因此,ZIF-8能被用作抗癌药物的载体而应用于癌症治疗领域,以实现pH响应性药物释放。鉴于此,本文制备了一种基于ZIF-8的多功能载药纳米系统DOX/Z-ICG-FA,该纳米材料通过叶酸（FA）受体介导的内吞作用被癌症细胞摄取,并在肿瘤组织的酸性环境下发生降解,释放其搭载的化学药物阿霉素（DOX）。近红外光照射下,吲哚菁绿（ICG）能够将光有效转换成热量用于光热治疗,并进一步促进DOX的释放,实现光热治疗与化学治疗的联合。细胞实验结果表明,FA介导的内吞作用显著增加了肿瘤细胞对DOX/Z-ICG-FA的摄取,体外细胞毒性研究结果表明,DOX/Z-ICG-FA+NIR对肿瘤细胞的抑制作用大于单一治疗方式,具有更高的抗肿瘤活性。其具体研究内容如下:（1）基于“液相法”的实验方法,使2-甲基咪唑,锌离子和化疗药物DOX在甲醇溶液中进行自组装,合成了担载DOX的ZIF-8纳米颗粒,在其表面通过静电作用吸附光热试剂ICG,并通过配位作用实现靶向试剂FA-PEG对纳米材料体系的修饰,从而构建了多功能纳米材料体系 DOX/Z-ICG-FA。（2）对纳米体系的形貌、紫外可见吸收光谱、Zeta电位、光热性能等进行了表征,其TEM图可见DOX/Z-ICG-FA纳米颗粒大小均匀,分散性良好;表面电势结果表明,DOX/Z-ICG的表面电荷为+33 mV,连接FA-PEG后,纳米材料表面电荷为-8.6 mV;紫外-可见-近红外吸收（UV-vis-NIR）光谱图证实DOX/Z-ICG-FA纳米体系中存在DOX（450-600 nm）,ICG（700-900 nm）和 FA（300 nm）的吸收特征峰;在功率为1.0 W/cm2的808 nm激光器光辐照射6 min下,纳米材料的水溶液温度迅速升高45.8℃,进一步计算得出其光热转化效率达到23.5%。（3）对纳米体系的pH降解性和药物释放行为进行了探究,结果表明,在pH=7.4的中性环境下纳米体系可以保持稳定,而在pH=5.5的酸性环境下,纳米体系可以分解成10 nm左右的微小颗粒。DOX/Z-ICG-FA在pH=5.5的PBS溶液中对DOX的释放量可以达到51.6%,而在pH=7.4的PBS溶液中释放量只有26.8%。（4）对纳米体系的体外细胞摄取行为和细胞毒性进行了探究,结果表明,FA介导的内吞作用显著增加了肿瘤细胞对DOX/Z-ICG-FA的摄取,体外细胞毒性研究结果表明,DOX/Z-ICG-FA+NIR对肿瘤细胞的抑制作用大于单一治疗方式,具有更高的抗肿瘤活性。