【摘 要】
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脑内多巴胺D2受体显像剂可以从生理和病理等方面揭示脑内D2受体的性质,用于多巴胺受体与神经系统障碍及相关疾病诊断和研究.目前取得很大成功的多巴胺D2受体显像剂均为C、F及
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脑内多巴胺D2受体显像剂可以从生理和病理等方面揭示脑内D2受体的性质,用于多巴胺受体与神经系统障碍及相关疾病诊断和研究.目前取得很大成功的多巴胺D2受体显像剂均为<11>C、<18>F及<123>I标记的,这三种核素都是加速器生产的,价格高,实际应用中受到很大的限制.<99m>Tc具有良好的核物理性质,成本低廉,应用相当广泛,国内外不少学者正致力于<99m>Tc标记的多巴胺D2受体显像剂研究.主要完成了以下几方面工作:一、多巴胺D2受体显像剂的合成、标记和有关药理试验.1、首次合成了苯酰胺类多巴胺D2受体显像剂——2-(1-[(1-乙氧甲酰基-2-巯基-乙氨基)-甲基1]-3-{4-[(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰]-3-甲氧基-5-溴-苯胺基}-3-巯基-丙酸乙酯,简称m-Br-p-EBZM.2、通过两步法即配体交换反应对m-Br-p-EBZM进行了<99m>Tc的标记,并且进行了分离纯化.3、对<99m>Tc-m-Br-p-EBZM进行了小鼠和大鼠的初步生物学研究:<99m>Tc-m-Br-p-EBZM具有较高的体外稳定性和较高的脂溶性,在小鼠和大鼠的生物分布中呈现较高的进脑量(小鼠5min时为2.42ID％/g,大鼠5min时为0.14ID％/g).纹状体/小脑的比值小鼠可达到1.61,大鼠可达到1.75,说明标记物与纹状体的结合是具有特异性的.实验结果还表明,脑内及纹状体的放射性均有较好的滞留.二、放射配基结合分析.1、对ABZM进行了<125>I的标记,制得了<125>I-AIBZM.通过放射配基结合分析实验得到<125>I-AIBZM的蛋白饱和曲线.2、进行了单位点竞争结合实验,测得标记前体m-Br-p-EBZM、氟哌啶醇、舒必利、ABZM及m-Cl-ABZM的IC<,50>值,m-Br-p-EBZM能够竞争性抑制<125>I-AIBZM与大鼠纹状体膜蛋白的结合,但IC<,50>值比较大,表明其亲和力不高.
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