【摘 要】
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利培酮是新一代抗精神病药物,用于治疗急性和慢性精神分裂症,对阳性和阴性症状都有良好的疗效。聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）是一种有机高分子聚合物,具有良好的生物相容性、良好的成囊和成膜性能、可降解、无毒。PLGA已通过美国FDA认证,作为药用辅料被收录进美国药典及2015版中国药典。本课题利用乳化-溶剂挥发/萃取法,以利培酮为药物模型,PLGA为载体材料,乙酸乙酯与苯甲醇为溶剂体系,制备注射用利培
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利培酮是新一代抗精神病药物,用于治疗急性和慢性精神分裂症,对阳性和阴性症状都有良好的疗效。聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）是一种有机高分子聚合物,具有良好的生物相容性、良好的成囊和成膜性能、可降解、无毒。PLGA已通过美国FDA认证,作为药用辅料被收录进美国药典及2015版中国药典。本课题利用乳化-溶剂挥发/萃取法,以利培酮为药物模型,PLGA为载体材料,乙酸乙酯与苯甲醇为溶剂体系,制备注射用利培酮缓释微球。传统工艺多使用二氯甲烷（DCM）为溶剂进行微球的制备。本文使用三类无毒溶剂替代DCM,制备工艺很好地解决了制备过程中微球易粘连的问题,并有效减少环境污染,降低最终产品潜在的毒性。目前,国内尚未见使用该溶剂体系制备利培酮微球的研究报道。此外,本课题建立了检测微球形态、粒径、分子量、载药量、包封率、溶剂残留等质量特性的方法,并对其体外释放特性进行了研究。最终制备的利培酮微球为:白色粉末状细粒;平均粒径84.6±2.1μm;分子量85±5k D;载药量37.8±0.4%;包封率90±1%;乙醇、乙酸乙酯和苯甲醇残留量均在药典要求的限度范围以内。体外释放特性研究结果:利培酮微球在37℃条件下呈S型释放曲线,突释较小,可维持2～3周有效释放,与杨森公司生产的商品制剂体外常速释放曲线相似因子达53%,体外释放特性良好。
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