【摘 要】
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噻吩是含有一个硫杂原子的五元杂环化合物,而噻吩类杂环化合物在有机化学和药物化学领域有着极其重要的地位。2-噻吩甲胺属于α-噻吩衍生物,是合成原料药阿佐塞米、氯苯磺酸
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噻吩是含有一个硫杂原子的五元杂环化合物,而噻吩类杂环化合物在有机化学和药物化学领域有着极其重要的地位。2-噻吩甲胺属于α-噻吩衍生物,是合成原料药阿佐塞米、氯苯磺酸西尼铵以及新型农药的必备原料。目前,国外和国内对于2-噻吩甲胺的生产技术都不是很成熟,因此寻找一条合理的2-噻吩甲胺制备工艺路线是一个刻不容缓的任务。本论文通过实验探索得到了一条合成2-噻吩甲胺的新路线,共包括以下两个部分:第一部分:对2-噻吩甲胺类化合物的合成及其应用进行了综述。第二部分:研究、设计了一个2-噻吩甲胺的合成新路线。该路线以噻吩为起始原料,先通过vilsmerier甲酰化反应制得2-噻吩甲醛,然后与盐酸羟胺反应得到2-噻吩甲醛肟,最后将其还原成2-噻吩甲胺。首先对前两步的反应条件进行了优化;其次对第三步还原反应考察了三种还原剂,并发现锌粉的还原效果最好。本文所研究的路线反应条件温和,原料廉价易得,具有工业化的前景。
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