【摘 要】
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含氮杂环化合物在天然产物中普遍存在且在医药、农药等领域有广泛的应用。此外,三氟甲基具有亲脂性、生物相容性和代谢稳定性等生物活性,在药物化学中有着至关重要的作用。调查发现,含三氟甲基氮杂环是许多药物分子的核心结构单元。因此发展快速高效地合成含三氟甲基氮杂环化合物的方法具有十分重要的意义。相比于其它合成含氮杂环化合物的方法,自由基串联环化反应具有高原子经济性和步骤经济性的优点。本论文运用铜催化N-氰胺
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含氮杂环化合物在天然产物中普遍存在且在医药、农药等领域有广泛的应用。此外,三氟甲基具有亲脂性、生物相容性和代谢稳定性等生物活性,在药物化学中有着至关重要的作用。调查发现,含三氟甲基氮杂环是许多药物分子的核心结构单元。因此发展快速高效地合成含三氟甲基氮杂环化合物的方法具有十分重要的意义。相比于其它合成含氮杂环化合物的方法,自由基串联环化反应具有高原子经济性和步骤经济性的优点。本论文运用铜催化N-氰胺烯烃三氟甲基化/氰基插入/1,n-氢迁移串联环化反应高效地构建含三氟甲基氮杂环化合物。本论文的主要研究内容如下:第一部分,首先我们介绍了含三氟甲基氮杂环化合物的重要用途。其次我们介绍了亚胺自由基引发的1,5-氢迁移串联环化反应研究进展和烯烃三氟甲基化远程1,n-官能团化反应研究现况。最后我们提出了本论文的研究思路。第二部分,首先我们阐述了以氰胺为底物的氰基插入反应在合成双环脒化合物中的应用。然后我们以Cu（OAc）2为催化剂,Togni试剂为CF3自由基源,N-氰胺烯烃为底物高产率、高区域选择性地合成了双环脒化合物和N-烯基-γ-内酰胺衍生物。
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