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生态环境的恶化使得癌症的发病率在近年来急速上升。紫杉醇作为广谱抗癌药物在肿瘤治疗中使用较多,但其制剂在临床使用中存在如下问题:(1)聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂会产生严重的过敏反应和毒副作用;(2)脂质体制剂存储稳定性欠佳;(3)人血白蛋白结合型制剂无主动靶向性;(4)功能单一。针对紫杉醇药物制剂存在的诸多问题,迫切需要开发一种新型的多功能安全药物载体。本研究目的是开发一种功能性多相载药微球,其功能包括磁靶向、荧光监测和药物传输。本研究利用静电共喷射技术制备功能性多相载药微球,研究方案如下:(1)通过LSCM观察证实多相结构的可行性并对工艺参数进行了优化。(2)在SEM和LSCM下表征分析功能性多相载药微球的形貌;经VSM和磁铁分析磁性;用FT-IR、XRD、DSC表征分析微球中的紫杉醇。(3)通过HPLC建立紫杉醇的体外分析方法,研究了功能性多相载药微球的载药量和包封率,探究了在不同释放介质中紫杉醇的累积释放率。(4)用小鼠胚胎成纤维细胞和人乳腺癌细胞评价了功能性多相载药微球的生物相容性和抗癌作用效果。研究结果表明,功能性多相载药微球成规整的圆球体,表面光滑,微球尺寸大小均一且粒径分布主要集中在3～5μm之间,载药前后微球形貌基本无变化且稳定性较好。微球磁性良好,于磁铁作用下,在荧光和宏观环境下均可以观察到微球迅速聚集。微球中成功载入紫杉醇且晶形改变,提高了微球的载药量和包封率且缓释效果较好,同时具有良好的生物相容性和抗癌作用。本研究开发的功能性多相载药微球解决了现有紫杉醇制剂的不足,多相微球良好的生物相容性为临床应用奠定基础,为药物制剂开发提供了新的思路和方法。