本论文以立方烷、高立方烷、D₃-三高立方烷、Cs-三高立方烷的合成研究现状，以及它们在药物合成领域的最新研究动向为基础，选择了合成Cs-三高立方烷先导物的最佳路线，设计了Cs-三高立方烷酰胺与Cs-三高立方烷酯类衍生物的结构，首次通过有机合成的方法合成了一系列Cs-三高立方烷酰胺类与Cs-三高立方烷酯类衍生物，并对其药理活性作了初步的筛选与评价。 参考国内外近四十年的文献资料，本论文选择最佳路线合成了Cs-三高立方烷-8-醇（38）、Cs-三高立方烷-8-胺（43，R=H）。并以Cs-三高立方烷-8-醇为母体，设计出酯类衍生物5个。它们分别为：苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM1）；4-硝基苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM2），4-溴苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM3），1-乙酰氧基-3-三氟甲基苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM4），3-吡啶甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM5）；以Cs-三高立方烷-8-胺为母体，设计出Cs-三高立方烷酰胺衍生物5个，它们分别为：8-（4-溴苯甲酰氨基）-Cs-三高立方烷（TM6），2，4，6-三甲氧基-苯甲酰胺基-Cs-三高立方烷（TM7），3-P比啶甲酰胺基-Cs-三高立方烷（TM8），8-（4-硝基苯甲酰氨基）-Cs-三高立方烷（TM9），8-苯甲酰胺基-Cs-三高立方烷（TM10）。以上化合物的结构均得到了红外光谱及核磁共振谱的验证。与此同时，本论文对这些化合物进行了药理活性筛选，为进一步扩大这些方面的研究奠定了基础。