液相色谱-串联质谱联用法(LC/MS/MS)已成为现代体内药物分析最强有力的定性与定量分析手段。本研究首次建立了测定大鼠血浆、组织、胆汁、尿液、粪样和犬血浆样品中原人参二醇的LC/MS/MS方法,方法灵敏度能够达到了生物样本要求,为准确、快速测定基质中原人参二醇浓度奠定了基础。研究将建立的方法用于原人参二醇和益今生胶囊在动物体的吸收、分布、代谢和排泄过程的研究,评价原人参二醇的生物利用度和体内药物代谢动力学特征。通过此类研究解决一直以来限制这类化合物进行深入体内药动学评价的瓶颈问题,并为其临床研究提供理论依据。另外,本研究所建立的放射性示踪法准确、灵敏、重现性高,能够准确定量原形药物及其代谢物总和,研究中首次将放射性示踪法技术与LC/MS/MS测定的排泄结果进行比较,对原人参二醇排泄形式和药代特征的探索有很高的实用价值。多潘立酮为促进胃动力药,本研究建立了LC/MS/MS分析方法用于测定10名健康志愿者体内的多潘立酮的血药浓度,研究了多潘立酮在健康人体内的药动学行为。