由于过渡金属催化碳-氢键活化具有简单、直接、高效等特点，这种策略广泛应用于天然产物、药物及生物活性分子的合成中。铜催化碳-氢键活化作为一个重要的分支，近些年已经取得了较大的进展。氧气由于其广泛存在于自然界，而且因其廉价、无毒，氧化产物是水，因而是有机反应中的理想氧化剂。近年来，铜催化氧气氧化在化学键的形成，特别是在杂环化合物的合成方面已经取得了较大进展。相比于钯、铑、铱等昂贵的金属催化，铜催化氧气氧化对于学术界和工业界更加具有吸引力和竞争性。本文在铜催化氧气氧化的基础上，围绕吖啶酮、吡啶并咪唑这两类杂环化合物的合成方法进行研究，取得如下成果：发展了一种高效的铜催化氧气氧化合成吖啶酮衍生物的新方法。该方法采用简单、易得的1-(2-(芳氨基)芳基)乙酮衍生物为底物，廉价的三氟乙酸铜作为催化剂，氧气作为氧化剂，吡啶为碱，DMF为溶剂，通过碳-氢键的活化和碳-碳键的断裂，在温和的条件下合成了目标化合物。所得的产物中包含有溴、氰基等官能团，这为小分子的进一步结构修饰提供了机会。发展了一种高效、实用的铜催化需氧氧化合成吡啶并咪唑衍生物的新方法。该方法采用简单、易得的N-(1-芳基基亚乙基)-4H-1,2,4-三唑-4-胺衍生物、取代的吡啶为起始原料，廉价的碘化亚铜为催化剂，氧气为氧化剂，DMF为溶剂，一锅内实现了氮-氮键的断裂、吡啶碳-氢键的活化、甲基sp3碳-氢键的活化、两个碳-氮键的形成等过程,反应收率较高。通过该方法高产率以克量级合成了药物分子佐利米定。基于反应的特点，这为药物化学研究领域的科研人员在合成此类氮杂环化合物时提供了重要途径。