Landomycin A是一种具有很强的抗肿瘤活性的Angucycline类抗生素分子。本文的主要工作之一就是对Landomycin A的全合成进行研究。CRM646-A,B是从Acremonium sp.MT70646的代谢物中分离得到的肝素酶抑制剂(IC50值分别为3μM和10μM)。本文的另一工作就是对它们的全合成进行研究。　　 一、Landomycin A的全合成研究　　 Landomycin A的合成难点主要在于它的脱氧六糖片断和糖苷配基landomycinone的合成。　　 1.我们采用本小组内发现的方法，以2，3—硫羰碳酸酯—1—硫苷为给体，来高选择性，高产率的构建其中的2—脱氧—β—糖苷键。同时，我们简化了单糖L-rhodinose的合成，并以乙酰化的单糖L-rhodinose2-6为给体构建Landomycin A脱氧六糖片断中的α—糖苷键。最终我们以总共33步，0.5％的总产率得到脱氧六糖片断。　　 2.Landomycinone和Angucyclinone的其它成员比较，具有独特的B环非芳香结构。在对landomycinone进行研究时，我们首先引入6位羟基，在Heck反应条件下偶联。但是由于landomycinone结构的特殊性，偶联产物2-116易于芳香化。我们又分别尝试了以硫代苯并呋喃酮2-68和α,β不饱和酮2-121为关环前体的Michael类型的反应和以二溴化合物2-136来进行分子内Ullamnn偶联反应，但都没有得到关环产物。在Roush小组完成了landomycinone的合成并认为原定landomycinone结构有误后，我们停止了对它的合成尝试。　　 二、CRM646-A,B的全合成研究　　 CRM646-A,B包含葡萄糖醛酸和酚酯结构。我们最初根据葡萄糖醛酸给体比较惰性的特点，采用氧化的方法生成葡萄糖醛酸单元。于是以4,6位苄叉保护的葡萄糖三氯亚胺酯3-7为给体和受体酚3-3糖苷化，得到糖苷化产物3-35。但在TEMPO氧化的条件下，酚酯断键。然后我们以葡萄糖醛酸溴苷3-10为给体，成功实现了和受体酚3-9的糖苷化反应，完成了全保护的CRM646-A，B3-8的合成。同时，找到了脱除乙酰基而不破坏酚酯的条件，完成了CRM646-A，B的合成。