【摘 要】
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目前在中药研究中存在着活性成分不明确,活性成分理化性质资料不完善,不能充分利用其性质进行研究开发。所以在中药的研究开发中,对中药活性成分、中药活性成分理化性质及中
【出 处】
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中国科学院研究生院(大连化学物理研究所)
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目前在中药研究中存在着活性成分不明确,活性成分理化性质资料不完善,不能充分利用其性质进行研究开发。所以在中药的研究开发中,对中药活性成分、中药活性成分理化性质及中药活性成分和蛋白相互作用的研究,已成为药物开发研究的先期工作部分。毛细管电泳技术具有分析速度快、分离效率高、运行成本低以及分离模式多等特点,是当前分析化学中发展迅速的一个学科。本论文重点采用毛细管电泳技术,对单味中药及复方制剂中活性成分、中药活性成分理化性质参数以及中药活性成分和蛋白相互作用进行研究。为了研究中药活性成分的理化性质,发展了解离常数测定的毛细管电泳方法。根据得到的生物碱解离常数,建立了相似结构生物碱在毛细管区带电泳中迁移时间和分子量之间关系的数学模型,根据此模型预测相似结构生物碱在毛细管区带电泳中的迁移顺序。为了对中药活性成分的稳定性进行研究,发展了测定中药活性成分阿魏酸转化动力学参数和热力学参数的毛细管电泳方法。首先通过HPLC/MS/MS确定阿魏酸的转化产物,然后采用毛细管电泳法研究转化相关的动力学和热力学过程。为了研究中药活性成分与蛋白相互作用,发展了马钱子中有毒成分-士的宁和牛血清蛋白的相互作用研究的毛细管电泳-前沿分析法。通过三种回归方程:Scatchard方程、Klotz方程和非线性回归方程,得到了士的宁和牛血清蛋白的相互作用结合常数和结合位点数。为了研究单味中药及复方配伍化学变化,发展了白芍及其相关复方配伍中强极性成分的毛细管电泳分析方法,并对复方四物汤的配伍规律进行了初步的探讨。最后,以三种活性成分丹皮酚、苯甲酸和没食子酸为指标成分,比较了配伍对它们含量变化的影响。
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