载带姜黄素的果胶复合凝胶球性能研究

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研究卵磷脂(PC)改性果胶口服结肠定位给药系统对姜黄素的载药和定位释药性能。通过以果胶(Pectin)为载体,姜黄素(Cur)为模型药物,氯化钙或氯化锌为交联剂,卵磷脂作为改性物质,制备口服结肠定位给药制剂---姜黄素卵磷脂/果胶凝胶球,并考察其载药和释药性能以及卵磷脂对果胶系统的改性效果,以及复合凝胶球对姜黄素的载药和释药性能。采用滴制法制备凝胶球。以药胶比(姜黄素与果胶的质量之比)、卵磷脂加入比例(卵磷脂与果胶的质量之比)、NaOH浓度、交联剂浓度以及果胶浓度作为工艺参数,优化处方;利用电子扫描显微镜观察凝胶球的微观形态;利用紫外分光光度法测定姜黄素含量。本文考察了载带姜黄素的改性果胶钙体系和果胶锌体系,并对其进行性能研究,研究结果如下:在姜黄素卵磷脂果胶钙体系中,凝胶球成均匀球形,粒径在1.30~1.67 mm之间,粒重在1.28~2.98 mg之间,载药量在12.07%~36.47%之间,包封率在36.95%o~77.76%之间。当药胶比为16:20,卵磷脂与果胶的质量比为3:4,NaOH浓度为30g/L,CaCl2浓度为60g/L,果胶浓度为40g/L时,果胶钙凝胶球的缓释效果较好,模拟小肠液中8小时累积释药率0.43%,再进入模拟结肠环境,36小时累积释药率19.64%;在姜黄素卵磷脂果胶锌体系中,凝胶球成均匀球形,粒径在1.34-1.64 mm之间,粒重在1.74~3.45 mg之间,载药量在6.94%~30.13%之间,包封率在34.69%~85.81%之间。当药胶比为16:20,卵磷脂与果胶的质量比为5:4,NaOH浓度为30g/L, ZnCl2浓度为70g/L,果胶浓度为40g/L时,果胶锌凝胶球的缓释效果最好,模拟小肠液中8小时累积释药率0.95%,再进入模拟结肠环境,36小时累积释药率68.72%。高温和光照环境下稳定性实验显示,加入卵磷脂的果胶凝胶球中姜黄素的稳定性优于原药姜黄素及未加卵磷脂的果胶凝胶球中的姜黄素。通过研究卵磷脂改性的果胶凝胶体系载带姜黄素性能,发现卵磷脂的加入对载带姜黄素的果胶钙体系影响不是很明显,但对果胶锌凝胶体系有较大的改善效果:加入卵磷脂后,载带姜黄素的果胶锌凝胶球载药量达到18.03%,包封率85.81%,模拟小肠液中8小时累积释药率0.95%,再进入模拟结肠环境,36小时累积释药率68.72%。
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