常春藤皂苷元衍生物的合成

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目的:常春藤皂苷元在自然界中分布较广,有较好的生物活性,如抗抑郁、保肝、抑制等作用。但是其口服吸收差,生物利用度低,在临床的应用受到限制。本研究通过对常春藤皂苷元进行结构修饰,改善其溶解性。  方法:一方面,本实验设计合成了常春藤皂苷元的脂溶性衍生物,方法是通过对其结构中羧基进行酯化、羟基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化。另一方面,本实验设计合成常春藤皂苷元的糖苷水溶性衍生物,方法是将单糖通过保护、去保护等实验步骤,合成得到易离去的单糖的三氯乙酰亚胺酸酯和硫苷衍生物,进而再合成出各种糖片段(二糖、三糖、四糖等),将这些糖片段对常春藤皂苷元的羟基进行结构修饰,进行脱保护后得到常春藤皂苷元的糖苷衍生物。  结果:共合成了18个常春藤皂苷元衍生物,其中15个衍生物未见文献报道,并都通过MS、1H-NMR、13C-NMR确定其结构。  结论:对天然产物的糖基化修饰进行了探索,获得了天然产物常春藤皂苷元的一系列结构修饰产物。为下一步细胞活性筛选提供物质基础,也为中药新药的研发提供了一条途径。
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