黄连及川黄柏抗糖尿病活性部位微量化学成分的研究

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常用中药川黄柏(Cortex Phellodendron Chinenseis)为芸香科植物黄皮树(Phellidendron chinense Schneid.)的干燥树皮。其具有多种药理活性,如清热解毒、降血压、治疗消化道溃疡、抗病原微生物等。黄连(Coptis chinensis Franch.)为毛茛科(Ranunculaceae)黄连属(Coptis Salish)多年生草本植物,为常用中药,味苦性寒,是中医清热、泻火、燥湿、解毒的重要药物。本课题组前期对川黄柏和黄连的生物总碱部位药理活性筛选,结果表明两种中药的生物总碱部位都有降血糖的活性,近年来对黄连和川黄柏抗糖尿病药理作用及其生物活性的作用机理报道的较多,所以有必要对其化学成分进行深入的研究。本论文主要是对两种中药的生物总碱部位进行微量化学成分的研究。采用多种色谱学,光谱学和化学方法,从川黄柏生物总碱部位分离得到16个化合物,鉴定了其中15个,包括7个生物碱类化合物,8个奎尼酸类的化合物,分别为:小檗碱(1),非洲防已碱(2),黄柏碱(3),N-甲基大麦芽碱(4),5-羟基小檗碱(5),木兰花碱(6),govadine(7),3-O-阿魏酰-奎尼酸甲酯(8),4-O-阿魏酰-奎尼酸(9),4-O-阿魏酰-奎尼酸甲酯(10),3-O-阿魏酰-奎尼酸(11),5-O-阿魏酰-奎尼酸甲酯(12),阿魏酸(13),肉桂酸(14),cyclohexanecarboxylic acid(15),其中,化合物7,10,15为首次从该植物中分到的已知化合物。从黄连生物总碱部位中分离得到14个化合物,包括10个生物碱类的化合物,4个非碱类的化合物,分别为corydaldine(17),noroxyhydrastinine(18),表小檗碱(19),药根碱(20),1-hydroxy berberine (21),氧化小檗碱(22),黄连碱(23),小檗红碱(24),dimethyl2-hydroxyscuccinate(25),阿魏酸甲酯(26),3,4-dimethyl-l-phenylcyclo-hex-3-en-1-formic acid (27),(2S)-dimethyl-2-hydroxypen-tanedioate (28),小檗碱(29)巴马汀(30)。其中化合物21,25,26,27,28是首次从该植物中分离得到的。川黄柏生物总碱中分离得到的部分单体化合物进行了药理活性的筛选,所筛选单体均未显示对PTP1B有抑制活性。
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