新型非甾体抗炎药Darbufelone及其Me-too类化合物的合成

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在对非甾体抗炎药进行综述的基础上,选择了Darbufelone作为合成工艺研究对象,Darbufelone属于环氧化酶-2和5-脂氧合酶双重抑制剂。本文合成了Darbufelone甲磺酸盐,考察了Darbufelone两个起始原料3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛和2-氨基噻唑啉-4-酮的合成和将两者缩合成Darbufelone的合成工艺条件,得到了可工业化的合成工艺。同时对Darbufelone的抗炎药效学进行了初步研究,实验结果表明Darbufelone具有良好的抗炎作用,其他药理作用正在进行中。
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