三唑类化合物具有高效、广谱杀菌活性,同时也具有止痛消炎、抗血压、抗肿瘤、植物生长调节以及舒张血管等活性,已引起了各国化学家的高度重视,掀起了一股三唑类化合物的研究热潮。而近年来,含氟有机化合物也得到广泛的应用,这主要是因为氟原子或含氟链段导致化合物物理、化学和生物学性质产生很大的变化。关于三唑环NH上的氢原子的反应已有较多的研究,比较典型的就是Mannich反应,但是对于该氢原子被多氟烷基乙基取代的化合物,除本研究小组外未有文献报道。本文的第二章先用芳香羧酸与氨基酸形成酰胺,然后进行关环得到相应的1,2,4-三唑-5-硫酮(6a ~ 6f),再利用N-烷基化反应引入多氟烷基乙基,结合三唑类杂环化合物良好的生物活性,为筛选出具有活性的多氟三唑类化合物做准备,通过改变不同的取代基合成了12个新的目标化合物(7a ~ 7l)。部分化合物的生物活性正在测试研究之中。论文的第三章侧重于1,2,4-三唑席夫碱的合成,也是对第二章研究工作的继续。已有文献报道,1,2,4-三唑与醛缩合所形成的三唑席夫碱能发生很多新颖的反应,且其中许多具有强的生物活性。在杂环化合物合成研究中,使具有不同生物活性的官能团在同一分子中聚集,实现活性叠加,有望开发新的具有高效、广谱活性的新杂环化合物。有鉴于此,我们先将一些含不同取代基的芳香醛引入1,2,4-三唑,合成了一系列1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱(10a ~ 10i及15a ~ 15d),再利用N-烷基化反应在1,2,4-三唑上引入多氟烷基乙基,得到了26个新的目标化合物(11a ~ 11i, 12a ~ 12i, 16a ~ 16d及17a ~ 17d)。初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有明显的杀虫活性。糖类是自然界广泛存在的一大类具有生物活性的分子,它们参与了许多重要的生理和病理等过程。糖基化修饰可以显著降低某些天然药物的毒性并改善其吸收,因而目前合成糖基化合物来修饰天然药物已成为药物化学发展的一个重要领域。为降低三唑席夫碱的毒性、提高其药物活性,寻找有更好治疗效果的三唑席夫碱衍生物,本论文第四章通过引入糖基对它们进行了结构改造,合成了4个尚未见文献报道的葡萄糖基取代的三唑席夫碱化合物(18a ~ 18d)。初步生物活性测试结果表明,目标化合物具有较好的杀虫活性和抗癌活性。