大果木姜子油乳剂中试工艺及抗心肌缺血药理作用研究

来源 :贵阳中医学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zmdwfh2008
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目的:研究大果木姜子油口服乳剂与静脉乳剂中试工艺,研究大果木姜子油口服乳剂与静脉乳剂抗心肌缺血作用初步研究,为其临床用药提供实验依据。 方法:对大果木姜子油口服乳剂与静脉乳剂的制备工艺进行中试及其稳定性研究,并且按照《中国药典》2005版药典二部药物制剂稳定性指导原则规定对其进行含量测定、外观检查、粒径大小及分布系数测定,高温试验冻—融循环试验光照试验,加速试验。然后通过小鼠常压耐缺氧实验观察缺氧条件药物对小鼠生存能力的影响:通过注射盐酸肾上腺素和用冰水刺激法来复制寒凝气滞血瘀证的大鼠模型,观察药物对其血液流变学的影响;通过结扎冠状动脉前降支,观察药物对大鼠急性心肌缺血的影响;通过注射异丙肾上腺素,观察药物对大鼠急性心肌缺血的影响。 结果:经过对大果木姜子油口服乳剂与静脉乳剂中试产品的质量检验,其各项指标均符合《中国药典》2005年版二部中有关规定,可以作为大量生产依据。大果木姜子油口服乳剂影响因素试验结果表明,在光照试验、冻—融循环试验、(40℃±2℃)高温试验条件下,外观仍呈白色乳剂,未见分层,出油等现象,流动性良好;粒径大小及分散系数无明显变化,但1,8—桉叶素含量有所下降;且在光照试验中Zeta电位有所下降。大果木姜子油静脉乳剂影响因素试验结果表明,在光照试验、冻—融循环试验、(40℃±2℃)高温试验条件下,其外观仍呈白色乳剂,未见分层,出油等现象,流动性良好;粒径大小及分散系数无明显变化,但1,8—桉叶素含量有所下降;且在光照试验中Zeta电位有所下降。 药理实验表明在常压缺氧条件小,大果木姜子油口服乳剂和静脉乳剂能明显延长小鼠存活时间,同时口服乳剂对血瘀大鼠全血粘度、血浆粘度、红细胞压积(HCT)均有显著降低作用。此外口服乳剂和静脉乳剂能明显抑制大鼠左冠状动脉前降支导致的心电图T波偏移基线幅度,可明显减小心肌梗死范围,以及明显降低血清中乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性,同时也对异丙肾上腺素所致大鼠的心肌缺血CK,LDH的活性,T波偏移基线幅度,均有降低作用。
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