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近年来,黄酮类化合物因其具有良好的生物活性和药用价值,引起了众多研究者的关注,并在医药和食品领域得到了广泛应用。虽然类黄酮广泛存在于植物的花果和表皮中,但其在植物中含量甚微,生物利用度不高。类黄酮种类较多,且结构间的差异使其具有不同的生物活性,因此研发出具有高生物活性的新型类黄酮是目前研究的重点。采用化学半合成法来实现类黄酮间的结构转化,是制备高活性类黄酮的一种可行之路。同时,黄酮类化合物本身水溶性差的缺点也极大限制了其应用范围,如何提高类黄酮物质的水溶性,对于提高黄酮类化合物的生物利用度具有重要的意义。基于此,本论文首先以柚皮苷为原料,采用化学半合成法制备野漆树苷,并采用紫外、红外、核磁、质谱等波谱手段鉴定其化学结构,通过体外抗氧化模型（DPPH自由基清除能力、ABTS自由基清除能力、过氧自由基吸收能力ORAC、过氧化自由基清除能力PSC）评价了其抗氧化能力;然后利用响应面法和正交实验对其制备工艺进行优化;最后采用水溶液冻干法制备了野漆树苷/羟丙基-β-环糊精复合物,运用紫外、红外、扫描电镜、X-射线衍射、热重、差示扫描量热等手段分析了复合物的理化特性,并通过分子对接法构建了该复合物的三维超分子结构。主要内容与结果如下:（1）以柚皮苷为原料,采用碘/吡啶半合成一步法合成柚皮苷衍生物,波谱分析表明该化合物为野漆树苷;抗氧化试验结果表明,与Trolox标准曲线对比,野漆树苷对DPPH自由基清除能力的IC50值为100.35±7.25μmol TE/g DW,对ABTS自由基清除能力的IC50值为187.26±6.14μmol TE/g DW,ORAC值为3642.92±150.64μmol TE/g DW;通过与维生素C标准曲线对比,可确定野漆树苷的PSC值为7.73±0.51μmol Vit C/g DW。（2）通过单因素和响应面实验确定野漆树苷的最适合成工艺条件为:柚皮苷与碘摩尔比1:1.1,反应时间6.02h、反应温度87.65℃、pH值3.50,在此工艺条件下,野漆树苷的理论收率可达77.26%。然后在此优化条件下进行验证实验,得实际的野漆树苷收率为76.57%,与理论预测值相比,其相对误差为0.91%。通过正交实验设计确定了野漆树苷的重结晶纯化工艺条件为:乙醇浓度40%、结晶时间6h、结晶温度10℃,在该条件下的野漆树苷结晶得率为76.81%。（3）相溶解度实验表明羟丙基-β-环糊精结合野漆树苷的能力强于β-环糊精,且二者以1:1比例进行结合。采用水溶液冻干法制备了野漆树苷/羟丙基-β-环糊精复合物,X-射线衍射及波谱分析表明野漆树苷在复合物中的物相状态发生了改变,不是以晶体的状态分散于复合物中,而是以无定形状态存在,复合物形成过程中并未发生化学键的断裂与生成。水溶性分析、差示扫描量热、热重分析结果表明复合物的水溶性和热稳定性得到了显著提高,其中在25℃下水溶性由复合前小于40μg/mL提高到240.42μg/mL。分子对接模拟结果显示野漆树苷是沿着羟丙基-β-环糊精的大口端方向进入其内部疏水性空腔内,而其A环和糖基则位于大口端处,该超分子结构主要靠氢键维持。以上结果表明利用来源广泛的柚皮苷采用碘/吡啶法可以成功制备野漆树苷,采用水溶液冻干法制备的野漆树苷/羟丙基-β-环糊精复合物显著提高了其水溶性和热稳定性,为柚皮苷与野漆树苷的深度研究与利用提供了参考,扩大了野漆树苷在医药和健康食品的应用范围。