【摘 要】
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该论文包括了两部分:主要部分为Pd催化的不对称脱羧质子化反应在白坚木替宁型生物碱(-)-Aspidofractinine全合成中的研究;另外还对钯催化的脱羧质子化反应做了一些简单的介绍。
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该论文包括了两部分:主要部分为Pd催化的不对称脱羧质子化反应在白坚木替宁型生物碱(-)-Aspidofractinine全合成中的研究;另外还对钯催化的脱羧质子化反应做了一些简单的介绍。(1)Pd催化的不对称脱羧质子化反应在白坚木替宁型生物碱(-)-Aspidofractinine全合成中的研究:白坚木替宁型生物碱是属于单萜吲哚类生物碱,该类生物碱具有降低血压和减缓心律的作用,但是之前人们对该类生物碱的了解甚少,因此,近几十年来,白坚木替宁型生物碱的合成与研究得到了越来越多的科研工作者的重视。生物碱Aspidofractinine属于白坚木生物碱家族中的一员,由于其具有特殊的药理活性和生物活性,该类生物碱也备受科研工作者的青睐。生物碱(-)-Aspidofractinine的全合成:论文以四氢咔唑酮为原料,通过Pa催化不对称脱羧质子化反应构建叔碳手性关键中间体,再通过多步反应合成关键中间体,完成了天然产物(-)-Aspidofractinine的形式全合成,全合成经过十步,总收率约为15%。(2)钯催化的不对称脱羧质子化反应:在生物碱(-)-Aspidofractinine的合成中,最关键的就是构建中间体的C3手性中心。近几年Stoltz, Trost等研究小组对过渡金属催化剂催化的不对称脱羧质子化反应的研究已经相当成熟,因此,本论文主要介绍了过渡金属钯催化的不对称脱羧质子化反应形成叔碳手性中心。
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