二乙氨荒酸(DDC)前药眼用制剂及其作用机制的初步研究

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为增加抗白内障药物二乙氨荒酸(DDC)的亲脂性及稳定性,制备了DDC的前药双硫锌。对双硫锌的物理化学性质研究表明:自制的双硫锌与双硫锌对照品一致。水中溶解度为4.79μg·ml~(-1),油水分配系数(正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲液)为94.9±0.7,室温留样考察两年以上仍保持稳定。 为增加双硫锌的水中溶解度,提高药物的生物利用度,分别采用加液研磨法、溶液搅拌法、超声波法制备了双硫锌的HPβCD包合物,溶液搅拌法更适合制备双硫锌-HPβCD包合物,10%HPβCD的溶液
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