目的：制备5-Fu红细胞脂质体，观察5-Fu红细胞脂质体经腹腔注射治疗小鼠恶性腹腔积液的疗效，并进行药代动力学研究。 材料和方法：取昆明种小鼠的抗凝全血，采用高渗法制备5-Fu红细胞脂质体，并应用高效液相色谱法(HPLC)检测5-Fu红细胞脂质体中5-Fu的包封率。将H22腹水癌动物模型小鼠，随机分为3组，分别腹腔注射5-Fu红细胞脂质体、5-Fu注射液及生理盐水，于不同时间点分别取小鼠的外周血及腹水，HPLC检测5-Fu血药浓度：观察小鼠的一般情况，腹水生长情况及生存情况，采用流式细胞术检测腹水细胞的细胞周期和凋亡。 结果：制备的5-Fu红细胞脂质体中5-Fu的包封率为54.671±0.497％。高效液相色谱法(HPLC)检测不同时间点经腹腔注射5-Fu红细胞脂质体、5-Fu注射液后腹水动物的腹水及外周血的5-Fu浓度，发现前者的腹水中的Cmax、AUC高于其血浆中的，亦明显高于后者。5-Fu红细胞脂质体治疗组小鼠腹水的生长明显减慢，小鼠生存期延长。流式细胞术检测显示实验组小鼠腹水肿瘤细胞的凋亡大于其他对照组。 结论：高渗法是制备5-Fu红细胞脂质体一个较好的方法。5-Fu红细胞脂质体经腹腔注射后在腹水中Cmax、AUC高于其血浆中的，亦明显高于普通5-Fu注射液腹腔给药途径。5-Fu红细胞脂质体腹腔治疗荷瘤小鼠腹水生长受到抑制，生存时间延长。其机理可能与增加腹水肿瘤细胞的凋亡有关。