本论文共由三章组成。第一章对河南产茜草的化学成分进行研究。第二章对河南产茜草的提取部位及化合物进行抗氧化和抗凝血活性筛选。第三章，对茜草属植物化学成分的研究现状进行综述，以期为该属植物的深入研究和开发利用提供一定的参考依据。第一章河南产茜草化学成分研究茜草(Rubia cordifolia L.)，为茜草科茜草属植物，又名涩拉秧，红根草（河南植物志），分布于我国东北、华北、西北、华东、中南等地。其根和根状茎是常用的传统中药，始载于《神农本草经》，名“茜根”。其性寒，味苦，归肝经，有凉血、祛瘀、止血、通经之效，主治吐血、衄血、崩漏、瘀阻经闭、外伤出血、关节痹痛、跌扑肿痛等，特别对心脑血管疾病疗效显著。根含茜根酸、紫色精和茜素，可做染料。近年来，国内外学者对茜草展开了多方面的研究，在化学成分和药理活性方面均有新发现。已报道的主要化学成分有蒽醌及其苷类、萘醌及其苷类、萜类、环己肽类化合物等。药理研究表明，茜草提取物具有抗肿瘤、保肝、升高白细胞及免疫调节、抗炎抗风湿、抗氧化作用。由于生态条件的环境不同会导致植株在活性成分上的差异，故本课题组对河南产茜草化学成分进行系统研究，为进一步开发利用河南茜草资源提供理论依据。采用柱色谱方法对河南产茜草根茎进行系统的化学成分研究。从河南产茜草根茎的乙醇提取物中共分离得到了27个化合物，鉴定了其中12个，分别为1-羟基-2-甲基蒽醌(1)，1,4-二羟基-2-甲基蒽醌(2)，棕榈酸(3)，二十三烷酸(4)，ω-hydroxypachybasin (5)，熊果酸(6)，齐墩果酸(7)，茜草内酯(8)，β-谷甾醇(9)，cordifoliol(10)，2,3-二甲基-1,4-二羟基蒽醌(11)，1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone(12)。化合物5，11为首次从该植物中分离得到，且为首次从该属中分离得到。第二章河南产茜草生物活性研究乔亚芳等利用试管比浊法研究发现，从茜草根的乙醇提取物中得到化合物1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(O-6’-乙酰基)新橙皮糖苷、萘酸双葡萄糖苷和大叶茜草素具有抗菌活性；刘艳娟等采用纸片扩散法研究了茜草不同极性提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌的作用，结果表明茜草具有抑菌活性，特别是甲醇层提取物和丙酮层提取物具有较强的抑菌活性；于相丽等研究了茜草根不同部位乙醇提取物的抑菌效果。Itokawa H等研究报道，茜草提取物中的六肽化合物具有抗肿瘤活性；Fan JT等研究发现，云南茜草乙酸乙酯部位有较强的抗癌作用，且进一步研究表明，rubiyunnanins B、rubiyunnanins C、RA-V、RA-I、RA-XII、RA-XXIV、RY-II等7个化合物具有较强的抗癌活性；雷建平等报道了茜草对小鼠肾包膜下移植人肾癌组织有明显的抑制作用，其肿瘤抑制作用与药物剂量呈正相关，并且效果优于常规化疗药物（长春新碱、丝裂霉素、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶）。查阅文献发现，茜草多糖具有抗氧化活性；康文艺等首次利用DPPH法对从茜草提取物中分离得到的化学成分进行抗氧化活性筛选，发现化合物6-hydroxyrubiadin、alizarin和anthragallol具有抗氧化活性。Babita HM等研究发现，茜草根的甲醇提取物能够显著降低血清谷丙转氨酶和血清谷草转氨酶的水平，具有保肝活性。高连用研究报道了茜草根甲醇提取物的氯仿部位可以抑制Hep3B细胞(人肝癌细胞株)分泌HBsAg(乙型肝炎表面抗原)，并从中分离出3个萘氢醌类化合物，其中furomollugin、mollugin可强烈抑制Hep3B细胞分泌HBsAg，可用它作为植物中快速筛选抗HBV药物的评价方法。另有研究表明，甲基异茜草素对CCl4引起的小鼠肝损伤有较好的治疗作用。冯松杰研究报道了茜草粗提物具有升高白细胞的作用，其有效成分为茜草双酯，茜草双酯具有促进实验动物骨髓造血细胞增殖和分化的作用。茜草的化学成分丰富多样，但大部分化学成分的药理活性研究还比较少。我国茜草资源丰富，地域环境的不同又会导致植株在活性成分上的差异，故本课题组在此基础之上，结合化学成分的研究，配合现代药理学活性追踪，对已获得的主要成分进行深入研究，揭示其活性成分，为其开发利用提供化学和药理学方面的依据。对河南产茜草进行体外抗氧化活性研究。采用DPPH、ABTS和FRAP方法研究其体外抗氧化活性。DPPH方法中，茜草乙醇提取物的初筛抑制率小于50%，未进入复筛。ABTS方法中，茜草乙醇提取物对ABTS自由基的清除能力具有剂量依赖性，随着浓度的增大，其对ABTS自由基的清除率增强；FRAP方法中，茜草乙醇提取物有一定的还原Fe3+的能力，但要弱于阳性对照品。对河南产茜草进行体外凝血活性研究。茜草乙醇提取物具有抗凝血作用；1,4-二羟基-2-甲基蒽醌、茜草内酯及1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone具有体外止血作用。与空白组相比，除二十三烷酸(P>0.05)外，其余各样品均表现出极显著性差异(P<0.001)，提示二十三烷酸对体外血浆复钙时间没有影响，其余各样品对体外血浆复钙时间有明显作用。茜草乙醇提取物可显著延长体外血浆复钙时间(P<0.001)，虽然与灯盏花素组比较有较显著差异(P<0.01)，仍可提示其具有一定的体外抗凝血功效。与空白组比较，1,4-二羟基-2-甲基蒽醌、茜草内酯及1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone可显著缩短体外血浆覆盖时间(P<0.001)，与维生素k1组比较除1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone外，1,4-二羟基-2-甲基蒽醌和茜草内酯均无显著性差异(P>0.05)，提示其具有较好的体外止血功效。虽然1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone与维生素k1组比较有显著性差异(P<0.001)，仍可提示其具有一定的体外止血功效，但效果低于阳性对照维生素k1。综上所述，具有体外促凝血作用的样品促凝顺序为：1,4-二羟基-2-甲基蒽醌=茜草内酯=维生素k1>1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone。茜草乙醇提取物具有一定的体外抗凝血作用，而在此部位分离得到的1,4-二羟基-2-甲基蒽醌、茜草内酯和1,3-dihydroxy-2-ethoxymethyl-9,10-anthraquinone具有体外促凝血作用，可能是该提取物中还含有其它高效的抗凝血化合物没有被分离出来，可能茜草乙醇提取物中同时含有抗凝血化合物和促凝血凝化合物，并且其中的抗凝血化合物在相互作用中占主导地位。查阅文献及论著，有动物实验研究发现，茜草有轻度的止血作用。药理研究中，家兔口服适量茜草温浸液2~4h内，或腹腔注射同种剂量茜草液后30~60min具有明显的促进凝血的作用。且传统中医药理论表明，茜草具有凉血止血、活血化瘀的功效。第三章茜草属植物化学成分研究进展茜草科(Rubiaceae)茜草属(Rubia)植物在全世界约有70余种，分布于欧洲、亚洲、非洲、美洲和地中海沿岸等地。我国有36种、2变种，分布全国各地，主要为陕西、云南、河北、河南和山东等地，以云南、四川、西藏和新疆种类最多。该属多种植物的根入药，药理实验证明，具有抗菌、抗肿瘤、升高白细胞、抗心肌缺血及“化石”等生物活性。茜草属植物是世界上开发应用较早的天然植物资源之一，具有重要的药用及经济价值。从1826年由西洋茜草中分离出的茜草素以后，至今从该属不同植物中分离的化学成分绝大部分是蒽醌衍生物。此外，还分离出一些萘醌、萜和环肽等成分。鉴于茜草属植物越来越引起人们的兴趣。为了对茜草进行系统研究，本文将对该属植物中的化学成分进行综述。对茜草的化学成分进行综述。