内皮抑素的抗血管生成活性和抗肿瘤效果已被大量的研究证实，美国FDA和中国国家食品药品监督管理局都已批准重组人内皮抑素蛋白作为临床研究或临床药物用于恶性肿瘤的治疗。但内皮抑素蛋白在人体内半衰期短，易降解，给药次数频繁，给药浓度较大，无形中增加了患者的治疗成本和痛苦程度。而内皮抑素的基因治疗虽然可以减少给药次数和给药剂量，但安全性又值得担忧。因此，我们尝试开发一种提高内皮抑素在体内的半衰期和稳定度的给药方式，并希望同时能够提高蛋白在体内的生物学活性和对肿瘤的抑制效果。　　 本实验以聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)和二油基磷脂酰丝氨酸(DOPS)制备单包裹和双包裹重组人内皮抑素的纳米胶束，并对重组人内皮抑素脂质胶束的理化性质和体内外抑瘤效应进行了研究。同时，将重组人内皮抑素双包裹胶束与低剂量化疗药物联合使用，考察其体内外的抑瘤效应。　　 实验结果显示，经PEG-PE和DOPS分别包裹或双包裹的重组人内皮抑素胶束均呈现出比内皮抑素更高的抗血管生成活性和抗肿瘤活性。当重组人内皮抑素双包裹胶束和低剂量化疗药物联合使用时，可获得更高的抗血管生成活性和抗肿瘤活性。这些结果提示：对这些修饰方式的进一步探索和优化会为临床给药方式的改进提供一种新的可能。