地塞米松当归多糖前体药的合成及其结肠靶向递药研究

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目的:探讨当归多糖提取、分离、纯化的工艺,优化地塞米松琥珀酸单酯及地塞米松当归多糖前体药的合成工艺,考察前体药的结肠靶向递药特性,促进地塞米松结肠靶向前体药的研发。 方法:1.新鲜岷县当归经80%无水乙醇回流提取除去脂溶性成份,水提醇沉提取当归粗多糖,采用反复冻融等工艺处理当归粗多糖,超滤法分离当归多糖组分,分析各组分总糖含量及蛋白含量。2.以4-DMAP为催化剂,将地塞米松(DEX)与琥珀酸酐反应制备地塞米松琥珀酸单酯。以琥珀酸酐的量(A,mmol)及4-DMAP的量(B)为影响因素,设计两因素三水平的正交实验,以目标产品的收率作为判断指标,优化地塞米松琥珀酸单酯的合成工艺。3.以分离的当归多糖组分(分子量>300K)为载体合成地塞米松当归多糖前体药,并以地塞米松琥珀酸单酯的量、羰基二咪唑和地塞米松琥珀酸单酯的摩尔比及三乙胺和羰基二咪唑的摩尔比为
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