【摘 要】
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肿瘤分子靶向治疗是癌症药物治疗的主要方式之一。目前蛋白酪氨酸激酶抑制剂类的分子靶向药物已成为研究的热点。本文通过参考已经上市和处于临床研究阶段的蛋白酪氨酸激酶小
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肿瘤分子靶向治疗是癌症药物治疗的主要方式之一。目前蛋白酪氨酸激酶抑制剂类的分子靶向药物已成为研究的热点。本文通过参考已经上市和处于临床研究阶段的蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂的结构，设计合成了一系列吲哚-3-乙醛酰胺和吲哚-6-酰胺类的小分子化合物，并对其进行细胞毒活性测试和分子对接，初步探讨化合物的构效关系。论文主要取得了以下的成果: (1)合成了23个吲哚-3-乙醛酰胺类新化合物和7个吲哚-6-酰胺类化合物。并对合成化合物进行了相关表征。 (2)MTT细胞毒活性测试发现，6个化合物对Hela细胞的IC50值在100μM以下，其中化合物WF2005的IC50值为4.19μM。 (3)活性化合物对EFGR分子对接模拟试验揭示这些化合物分子能够较好地进入EGFR配体结合口袋，分子间的自由结合能处于-3.86 kcal/mol到-6.08kcal/mol之间。
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