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目的：构建组织芯片，研究耐药基因蛋白P-gp、MRP、LRP和谷光苷肽硫转酶GST-π在肺癌组织中的表达及意义。方法：采用组织芯片技术制作226例肺癌组织及23例正常肺组织芯片，并用S-P法免疫组化检测组织芯片中耐药基因蛋白P-gp、MRP、LRP和谷光苷肽硫转酶GST-π的表达。结果：在226例肺癌组织中P-gp、MRP、LRP和GST-π表达的阳性率分别为46.0％、42.0％、54.4％、62.4％，与正常肺组织差异显著(P＜0.001)，中、高分化与低分化、非小细胞癌与小细胞癌差别显著(P＜0.05)；P-gp、MRP、GST-π的阳性率由高到低为腺癌、鳞癌、小细胞癌，相对应临床化疗敏感性由低到高；化疗病例高于未化疗者，差别显著(P＜0.05)；术后复发转移的阳性率高于无复发转移者，MRP、LRP虽然也高于后者，但统计学上无意义(分别x~2=3.08及1.37，P＞0.05)；各阳性表达在肺癌患者的性别、年龄、肿瘤大小、临床分期中无明显差异(P＞0.05)。结论：肺癌耐药由多基因及多途径参与发生，联合检测肺癌组织中耐药相关基因的表达有助于判断化疗疗效及预后。应用组织芯片大规模高效检测肺癌组织样本是可行的。